ГЛЕМИХИБ - Фармакодинамика

Иматиниб интенсивно подавляет активность Всr-Abl тирозинкиназы (ТК), образующуюся при слиянии участка гена Вcr и протоонкогена Abl (Abelson). Иматиниб также является антагонистом к нескольким рецепторам ТК: c-Kit - рецептора фактора стволовых клеток (ФСК), рецепторов с дискоидиновым доменом (DDR1 и DDR2), рецептора колониестимулирующих факторов (CSF-1R) и рецепторов фактора роста тромбоцитов альфа и бета (PDGFR-альфа и PDGFR-бета).

Иматиниб селективно ингибирует пролиферацию и стимулирует апоптоз в Всr-Abl- положительных линиях клеток, а также в новых лейкемических клетках при хроническом миелолейкозе с положительной Филадельфийской хромосомой и при остром лимфобластном лейкозе (ОЛЛ). Иматиниб ингибирует пролиферацию и стимулирует апоптоз клеток стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта, экспрессирующих тирозинкиназу с мутацией c-Kit рецептора.

Активация рецепторов к факторам роста тромбоцитов или Abl-фрагмента тирозинкиназы может являться причиной как миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваний, так и гиперэозинофильного синдрома и хронического эозинофильного лейкоза и выбухающей дерматофибросаркомы. Активация c-Kit рецептора тирозинкиназы и рецепторов к факторам роста тромбоцитов может лежать в основе патогенеза системного мастоцитоза. Иматиниб ингибирует передачу сигнала в клетках в клеточную пролиферацию, возникающие в результате нарушения регуляции активности факторов роста тромбоцитов и стволовых клеток, c-Kit-рецептора и Abl-фрагмента тирозинкиназы. При применении иматиниба у пациентов с неоперабельными и/или метастатическими злокачественными гастроинтестинальными стромальными опухолями отмечалось достоверное увеличение общей выживаемости больных (48,8 мес) и выживаемости без признаков заболевания (21 мес).

Адъювантная терапия иматинибом при гастроинтестинальных стромальных опухолях снижает риск развития рецидива, приводит к значительному увеличению общей выживаемости и выживаемости без рецидивов.

На страницу препарата ГЛЕМИХИБ

Предыдущий пункт описания препарата ГЛЕМИХИБ

Следующий пункт описания препарата ГЛЕМИХИБ