ГИОТРИФ - Фармакодинамика

Афатиниб - мощный, селективный и необратимый блокатор протеинтирозинкиназы рецепторов семейства ЕrbВ (рецепторы эпидермального фактора роста). Афатиниб ковалентно связывается и необратимо блокирует передачу сигналов от всех гомо- и гетеродимеров, образованных семейством ЕrbВ (EGFR (ErbBl), HER2 (ЕrbВ2), ЕrbВЗ и ЕrbВ4).

На доклинических моделях опухолей, создаваемых путём нарушений регуляции системы ЕrbВ, афатиниб, применяющийся в качестве единственного препарата, эффективно блокирует рецепторы ЕrbВ, и приводит к ингибированию опухолевого роста или к регрессу опухоли. Особенно чувствительны к лечению афатинибом модели немелкоклеточного рака легкого, вызываемого мутациями EGFR (L858R или Del 19). Афатиниб сохраняет существенную противоопухолевую активность ш vitro на клеточных линиях немелкоклеточного рака легкого и in vivo на моделях опухолей (модели с использованием ксенотрансплантатов или трансгенные модели), которые индуцируются мутантными изоформами EGFR (например, Т790М) с известной резистентностью к обратимым ингибиторам EGFR, таким как эрлотиниб и гефитиниб.

На страницу препарата ГИОТРИФ

Предыдущий пункт описания препарата ГИОТРИФ

Следующий пункт описания препарата ГИОТРИФ