ГЕМАНГИОЛ - Фармакодинамика

Пропранолол - неселективный бета-адреноблокатор, обладающий антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом.

Неселективно блокируя бета-адренорецепторы, пропранолол оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Характеризуется отсутствием кардиоселективного блокирующего действия на бета1-адренорецепторы, отсутствием внутренней симпатомиметической активности.

Механизм действия при инфантильной гемангиоме

Патогенез инфантильной гемангиомы изучен не в полной мере, однако известно, что в нем принимают участие процессы неоваскуляризации и ангиогенеза.

Потенциальные механизмы действия пропранолола при пролиферирующей инфантильной гемангиоме включают следующие взаимосвязанные лечебные эффекты:

- локальный гемодинамический эффект - вазоконетрикция вследствие бета-адренергической блокады и уменьшения кровотока к очагу гемангиомы;

- антиангиогенный эффект - уменьшение пролиферации, неоваскуляризации и тубулогенеза эндотелиальных клеток за счёт снижения активности ключевого фактора миграции эндотелиальных клеток - матриксной металлопротеиназы ММР-9;

- эффект индукции апоптоза в эндотелиальных клетках за счёт блокады бета-адренорецепторов. Известно, что стимуляция бета2-адренорецепторов может приводить к высвобождению факторов роста эндотелия сосудов VEGF, bFGF и индуцировать пролиферацию эндотелиальных клеток. Пропранолол, блокируя бета2-адренорецепторы, подавляет экспрессию VEGF и bFGF и ингибирует ангиогенез.

Клиническая эффективность и безопасность у детской популяции

Оценка безопасности, эффективности и разработка схем применения пропранолола у детей в возрасте от 5 недель до 5 месяцев с пролиферативными инфантильными гемангиомами проведены в рандомизированном, контролируемом, с многократным приёмом, многоцентровом, адаптивном II/III фазы, двойном слепом исследовании. Терапевтическая эффективность пропранолола была определена как полная или практически полная инволюция (рассасывание) гемангиомы.

Полученные данные показывают, что эффективность применения пропранолола значимо не различалась в подгруппах, разделённых по возрасту (35-90 дней / 91-150 дней), полу и расположению гемангиомы (голова / тело);

положительная динамика после 5 недель лечения пропранололом отмечена у 88% пациентов.

На страницу препарата ГЕМАНГИОЛ

Предыдущий пункт описания препарата ГЕМАНГИОЛ

Следующий пункт описания препарата ГЕМАНГИОЛ