ФЛУКОНАЗОЛ КАБИ - Фармакодинамика

Механизм действия

Флуконазол является противогрибковым лекарственным препаратом, принадлежащим к группе триазолов.

Основной механизм действия заключается в ингибировании зависимой от цитохрома Р-450 реакции деметилирования 14-альфа-ланостерола в клетках грибов, важного этапа биосинтеза мембранного липида грибов эргостерола. Внутриклеточное накопление 14-альфа-метилстеролов коррелирует с последующим исчезновением эргостерола из клеточной мембраны грибов, чем может быть обусловлено противогрибковое действие флуконазола.

Было продемонстрировано, что флуконазол обладает более высокой избирательностью по отношению к зависимым от цитохрома Р-450 ферментам грибов и в меньшей степени подавляет активность многочисленных зависимых от цитохромов Р-450 ферментных систем млекопитающих.

Было продемонстрировано, что применение флуконазола в дозе 50 мг в сутки в течение 28 дней не влияло на концентрацию тестостерона в плазме крови мужчин и концентрацию стероидных гормонов в плазме крови женщин репродуктивного возраста.

Использование флуконазола в дозе от 200 до 400 мг в сутки не оказывало клинически значимого действия на концентрацию эндогенных стероидных гормонов или на результат теста стимуляции адренокортикотропного гормона (АКТГ) у здоровых мужчин-добровольцев.

Результаты исследования взаимодействия флуконазола и феназона показывают, что однократные или многократные дозы флуконазола 50 мг не влияют на метаболизм феназона.

Чувствительность возбудителей грибковых инфекций к препарату, определяемая в исследованиях in vitro

В исследованиях in vitro флуконазол проявляет противогрибковую активность в отношении наиболее клинически распространённых возбудителей грибковых заболеваний, относящихся к виду Candida (включая С. albicans, С. parapsilosis, С. tropicalis). С. glabrata демонстрирует широкий диапазон чувствительности к препарату, в то время как С. krusei резистентен к действию флуконазола.

Флуконазол также проявляет активность в исследованиях in vitro в отношении Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii, а также эндемичных видов Blastomyces dermatiditis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum и Paracoccidioides brasiliensis.

На страницу препарата ФЛУКОНАЗОЛ КАБИ

Предыдущий пункт описания препарата ФЛУКОНАЗОЛ КАБИ

Следующий пункт описания препарата ФЛУКОНАЗОЛ КАБИ