ФЛЕНОКС НЕО - Фармакодинамика

Эноксапарин натрия — это низкомолекулярный гепарин (НМГ, средняя молекулярная масса около 4500 дальтон), у которого антитромботическое и антикоагулянтное действия стандартного гепарина не связаны между собой. Обладает высокой активностью в отношении фактора Ха свёртывания крови (анти-Ха активность примерно 100 МЕ/мл) и низкой активностью в отношении фактора Па свёртывания (для эноксапарина соотношение анти-Ха и антитромбиновой активности составляет 3,6). Эта антикоагулянтная активность действует через антитромбин III (AT-III), обеспечивая антикоагулянтную активность у людей. Кроме анти-Ха/IIа активности, также выявлены дополнительные антикоагулянтные и противовоспалительные свойства эноксапарина натрия как у здоровых людей и пациентов, так и на моделях животных. Это включает АТ-1 II зависимое ингибирование других факторов свёртывания как фактор Vila, активацию высвобождения ингибитора пути тканевого фактора (ПТФ), а также снижение высвобождения фактора Виллебранда из эндотелия сосудов в кровоток. Эти факторы обеспечивают антикоагулянтный эффект эноксапарину натрия в целом.

При применении в профилактических дозах эноксапарин незначительно изменяет активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). При лечебных дозах, АЧТВ может быть увеличено в 1,5-2,2 раза больше контрольного времени на пике активности. Эта пролонгация отображает остаточную антитромбиновую активность.

Анти-IIа активность в плазме примерно в 10 раз ниже, чем анти-Ха активность. Средняя максимальная анти-IIа активность наблюдается примерно через 3-4 ч после подкожного введения и достигает 0,13 МЕ/мл и 0,19 МЕ/мл после повторного введения 1 мг/кг массы тела при двукратном введении и 1,5 мг/кг массы тела при однократном введении соответственно. Средняя максимальная анти-Ха активность в плазме наблюдается через 3-5 ч после подкожного введения препарата и составляет примерно 0,2; 0,4; 1,0 и 1,3 анти-Ха МЕ/мл после подкожного введения 20, 40 мг и 1 мг/кг и 1,5 мг/кг соответственно.

На страницу препарата ФЛЕНОКС НЕО

Предыдущий пункт описания препарата ФЛЕНОКС НЕО

Следующий пункт описания препарата ФЛЕНОКС НЕО