ФИРМАСТА - Фармакокинетика

После приёма внутрь ирбесартан хорошо всасывается. Биодоступность составляет 60-80 %. Одновременный прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность ирбесартана. Связь с белками плазмы крови — 96 %. Объём распределения составляет 53-93 литра.

Метаболизируется в печени путём окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием основного неактивного метаболита — ирбесартана глюкуронида (примерно 6 %). Окисление ирбесартана осуществляется, главным образом, с помощью цитохрома P450, участие изофермента CYP3А4 в метаболизме ирбесартана незначительно. Фармакокинетические параметры ирбесартана носят линейный и пропорциональный характер в диапазоне доз от 10 до 600 мг.

Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1,5-2 часа после приёма внутрь. Общий и почечный клиренс составляют 157-176 и 3-3,5 мл/мин, соответственно. Конечный период полувыведения (T½) составляет 11-15 часов. При ежедневном однократном приёме внутрь ирбесартана равновесная плазменная концентрация достигается через 3 дня. Ирбесартан и его метаболиты выводятся через кишечник с желчью (80 %) и почками (20 %), причём менее 2 % принятой дозы ирбесартана выводится почками в неизменённом виде.

Особые группы пациентов

У пациентов женского пола (в сравнении с пациентами мужского пола) с артериальной гипертензией наблюдались более высокие концентрации ирбесартана в плазме крови. Однако различий в Т1/2 и накоплении ирбесартана обнаружено не было. Коррекции доз препарата у пациентов женского пола не требуется.

Значения площади под кривой «концентрация–время» (AUC) и Сmах ирбесартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) несколько выше по сравнению с пациентами молодого возраста (18-40 лет). Конечный у пациентов пожилого возраста изменён незначительно. Поэтому коррекции доз пациентам пожилого возраста не требуется.

Нарушение функции почек и гемодиализ: фармакокинетические показатели существенным образом не изменяются. Ирбесартан не удаляется при проведении гемодиализа.

Нарушение функции печени: у больных с циррозом печени с нарушением функции печени лёгкой или средней степени тяжести фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются. Фармакокинетических исследований у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью не проводилось.

На страницу препарата ФИРМАСТА

Предыдущий пункт описания препарата ФИРМАСТА

Следующий пункт описания препарата ФИРМАСТА