ФИРМАСТА - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-001422/10

Торговое наименование

Фирмаста

Международное непатентованное наименование

Ирбесартан

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

Вспомогательные вещества: маннитол, гипролоза низкозамещённая (LH-21), гипролоза низкозамещённая (LH-11), тальк, макрогол-6000, гипролоза, касторовое масло гидрогенизированное, Опадрай белый (Опадрай 85F28751 II HP белый — сухая смесь готовая к использованию: поливиниловый спирт, титана диоксида (Е171), макрогол-3000, тальк).

Описание

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II рецепторов антагонист

Код АТХ

C09CA04

Фармакодинамика

Ирбесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа АТ1) для приёма внутрь.

Ирбесартан блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, опосредуемые рецепторами АТ1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективный антагонизм к рецепторам ангиотензина II (AT1) приводит к повышению в плазме крови концентрации ренина и ангиотензина II и снижению концентрации альдостерона в плазме крови. Сывороточные концентрации калия обычно существенно не изменяются при приёме ирбесартана в рекомендуемых дозах. Ирбесартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) (кининазу II), фермент, участвующий в синтезе ангиотензина II и расщепляющий брадикинин до неактивных метаболитов. Ирбесартан не требует метаболической активации.

Ирбесартан снижает артериальное давление (АД) при минимальном изменении частоты сердечных сокращений (ЧСС). При приёме внутрь в дозах до 300 мг один раз в сутки снижение АД носит дозозависимый характер, однако при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост гипотензивного эффекта является незначительным.

Максимальное снижение АД достигается через 3-6 часов после приёма препарата внутрь. Гипотензивный эффект сохраняется не менее 24 часов после приёма препарата. Через 24 часа АД остается на уровне 60-70 % от максимального снижения систолического и диастолического АД при приёме рекомендуемых доз. После приёма 150-300 мг 1 раз в сутки через 24 часа (то есть в конце междозового интервала) АД (систолическое/диастолическое) в положении больного «лёжа» или «сидя» снижается на 8-13/5-8 мм ртутного столба соответственно, что значимо больше, чем при приёме плацебо.

Прием препарата в дозе 150 мг 1 раз в сутки приводит к гипотензивному эффекту, сопоставимому с двукратным приёмом (той же дозы, разделённой на два приёма). Стабильный гипотензивный эффект ирбесартана развивается в течение 1-2 недель, а максимальный терапевтический эффект — через 4-6 недель от начала терапии. Гипотензивное действие сохраняется при длительном приёме препарата. После отмены ирбесартана АД постепенно возвращается к исходному уровню, синдром «отмены» отсутствует.

Эффективность препарата Фирмаста не зависит от возраста и пола. Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию препаратом Фирмаста (как и на все другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему). Ирбесартан практически не влияет на содержание мочевой кислоты в сыворотке крови или на выделение почками мочевой кислоты.

Фармакокинетика

После приёма внутрь ирбесартан хорошо всасывается. Биодоступность составляет 60-80 %. Одновременный прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность ирбесартана. Связь с белками плазмы крови — 96 %. Объём распределения составляет 53-93 литра.

Метаболизируется в печени путём окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием основного неактивного метаболита — ирбесартана глюкуронида (примерно 6 %). Окисление ирбесартана осуществляется, главным образом, с помощью цитохрома P450, участие изофермента CYP3А4 в метаболизме ирбесартана незначительно. Фармакокинетические параметры ирбесартана носят линейный и пропорциональный характер в диапазоне доз от 10 до 600 мг.

Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1,5-2 часа после приёма внутрь. Общий и почечный клиренс составляют 157-176 и 3-3,5 мл/мин, соответственно. Конечный период полувыведения (T½) составляет 11-15 часов. При ежедневном однократном приёме внутрь ирбесартана равновесная плазменная концентрация достигается через 3 дня. Ирбесартан и его метаболиты выводятся через кишечник с желчью (80 %) и почками (20 %), причём менее 2 % принятой дозы ирбесартана выводится почками в неизменённом виде.

Особые группы пациентов

У пациентов женского пола (в сравнении с пациентами мужского пола) с артериальной гипертензией наблюдались более высокие концентрации ирбесартана в плазме крови. Однако различий в Т1/2 и накоплении ирбесартана обнаружено не было. Коррекции доз препарата у пациентов женского пола не требуется.

Значения площади под кривой «концентрация–время» (AUC) и Сmах ирбесартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) несколько выше по сравнению с пациентами молодого возраста (18-40 лет). Конечный у пациентов пожилого возраста изменён незначительно. Поэтому коррекции доз пациентам пожилого возраста не требуется.

Нарушение функции почек и гемодиализ: фармакокинетические показатели существенным образом не изменяются. Ирбесартан не удаляется при проведении гемодиализа.

Нарушение функции печени: у больных с циррозом печени с нарушением функции печени лёгкой или средней степени тяжести фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются. Фармакокинетических исследований у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью не проводилось.

Показания к применению

- Эссенциальная артериальная гипертензия;

- нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа (в комбинации с другими антигипертензивными лекарственными препаратами).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к ирбесартану или другим компонентам препарата;

- беременность;

- период лактации;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Гипонатриемия, диета с ограничением потребления поваренной соли, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной функционирующей почки, дегидратация (в том числе диарея, рвота), предшествующая терапия диуретиками, почечная недостаточность, гемодиализ, состояние после трансплантации почки (отсутствие опыта клинического применения), выраженная печёночная недостаточность (отсутствие опыта клинического применения), гиперкалиемия, одновременный прием с препаратами лития, стеноз аортального и митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), первичный гиперальдостеронизм, хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA), ишемическая болезнь сердца (ИБС) и/или атеросклеротическое поражение сосудов головного мозга, пациенты старше 75 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Как и любой препарат, который воздействует непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, препарат Фирмаста нельзя применять при беременности. Использование антагонистов рецепторов ангиотензина II не рекомендуется во время I триместра беременности. Препарат противопоказан во II-III триместрах беременности, поскольку применение во II-III триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). В случае приёма препарата во II-III триместрах беременности необходимо провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода.

Переход на соответствующую альтернативную антигипертензивную терапию должен быть произведен до начала планирования беременности. При наступлении беременности препарат Фирмаста необходимо отменить как можно раньше.

Неизвестно, выделяется ли ирбесартан в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, вне зависимости от приёма пищи, запивая водой.

Обычно рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с дегидратацией, со сниженным объёмом циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе диарея, рвота), с гипонатриемией, на фоне лечения диуретиками или диеты с ограничением потребления поваренной соли, или находящихся на гемодиализе, или пациентам старше 75 лет рекомендуется начальная доза препарата Фирмаста составляет 75 мг/сут.

При недостаточной выраженности терапевтического эффекта дозу препарата увеличивают до 300 мг/сут. Дальнейшее увеличение дозы с интервалом 1-2 недели (более 300 мг/сут) не приводит к усилению выраженности гипотензивного эффекта.

В случае отсутствия эффекта при монотерапии возможна комбинация с другим антигипертензивным препаратом, например, с низкими дозами диуретиков (гидрохлоротиазидом).

Для лечения нефропатии пациентам с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа рекомендуется начальная доза препарата Фирмаста 150 мг один раз в сутки, при недостаточности терапевтического эффекта доза может быть увеличена (с интервалом 2 недели) увеличена до 300 мг один раз в сутки — дозы, являющейся предпочтительной поддерживающей дозой для лечения нефропатии.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушенной функцией почек изменения доз не требуется.

Начальная доза препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе должна составлять 75 мг/сут.

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушением функции печени лёгкой и средней степени тяжести коррекции доз препарата не требуется. Клинический опыт применения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует (см. раздел «С осторожностью»).

Пациенты старше 75 лет

Пациентам старше 75 лет коррекции доз не требуется, хотя начальная доза должна составлять 75 мг/сут.

Дети и подростки моложе 18 лет

Фирмаста не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):

очень часто >1/10

часто от > 1/100 до < 1/10

нечасто от> 1/1000 до < 1/100

редко от >1/10000 до < 1/1000

очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Артериальная гипертензия

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): часто — головокружение, повышенная утомляемость, астения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — тахикардия;

нечасто — «приливы» крови к коже лица.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — боль в грудной клетке.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота и/или рвота;

нечасто — диарея, диспепсия и/или изжога.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — половая дисфункция.

Лабораторные данные: часто — повышение содержания креатининфосфокиназы (без клинических нарушений со стороны костно-мышечной системы и отсутствие гиперкалиемии).

Нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа

Со стороны ЦНС: часто — головокружение при изменении положения тела (переход из положения «лёжа» в положение «стоя»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД, в том числе ортостатическая гипотензия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечно-скелетные боли.

Лабораторные показатели: очень часто — гиперкалиемия, снижение гемоглобина (клинически незначимое). В ходе постмаркетингового применения препарата были также отмечены следующие нежелательные явления, частота которых не может быть установлена (по данным спонтанных сообщений).

Со стороны ЦНС: головная боль.

Аллергические реакции: редко — реакции повышенной чувствительности (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отёк), лейкоцитарный васкулит.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия.

Со стороны органа слуха: шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: дисгевзия (извращение вкуса), нарушение функции печени, гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия (в некоторых случаях ассоциирована с повышением содержания креатининфосфокиназы), мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — нарушение функции почек (в том числе отдельные случаи развития почечной недостаточности у пациентов группы риска).

При развитии тяжёлых побочных эффектов лечение должно быть прекращено.

Передозировка

Прием ирбесартана в дозе до 900 мг/сут в течение 8 недель не сопровождался симптомами интоксикации.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия;

редко — брадикардия.

Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок, назначить активированный уголь. Проводить симптоматическую и поддерживающую терапию при постоянном наблюдении за пациентом. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие антигипертензивные средства и диуретики могут усилить гипотензивный эффект ирбесартана. Ирбесартан может применяться в сочетании с такими препаратами, как бета-адрен об локаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов пролонгированного действия и тиазидные диуретики.

Предшествующая терапия диуретиками в высоких дозах может привести к дегидратации и повышению риска артериальной гипотензии в начале терапии препаратом Фирмаста. Одновременное применение ирбесартана с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками, а также гепарином может увеличивать содержание ионов калия в сыворотке крови.

При одновременном назначении ирбесартана с препаратами лития потенциально возможно обратимое повышение содержания лития в сыворотке крови и повышение его токсичности. Поэтому рекомендуется регулярно контролировать содержание лития в сыворотке крови.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (включая, селективные ингибиторы циклооксигеназы 2, ацетилсалициловую кислоту (более 3 г/сутки) и неселективные НПВП) возможно снижение гипотензивного эффекта. В случае комбинации с НПВП потенциально возможно повышение риска нарушений функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности и гиперкалиемии (особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек). Следует с осторожностью применять эту комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам перед началом комбинированной терапии необходимо восстановить ОЦК, а также необходим контроль функции почек перед началом терапии и периодически в процессе проведения комбинированной терапии.

Гидрохлоротиазид, нифедипин не влияют на фармакокинетические параметры ирбесартана.

Ирбесартан метаболизируется преимущественно изоферментом CYP2C9 и, в меньшей степени, путём глюкуронирования. Не отмечено значимого фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия с варфарином (метаболизируемый с участием изофермента CYP2C9). Эффекты индукторов изофермента CYP2C9, таких как рифампицин, на фармакокинетику ирбесартана не изучены. Ирбесартан не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.

Особые указания

Нарушение водно-электролитного баланса. Перед назначением препарата Фирмаста пациентам с дегидратацией (в том числе вследствие диареи или рвоты, интенсивной терапии диуретиками, диеты с ограничением приёма поваренной соли) необходимо восстановить ОЦК, устранить гипонатриемию, так как существует риск развития симптоматической артериальной гипотензии, особенно после приёма первой дозы.

Реноваскулярная гипертензия. Потенциально увеличивается риск развития тяжёлой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки.

Почечная недостаточность и пересадка почки. Рекомендуется контролировать содержание ионов калия и креатинина в сыворотке крови у пациентов с почечной недостаточностью. Нет клинических данных относительно применения препарата Фирмаста у пациентов после пересадки почки.

Больные с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 типа с поражением почек. Отмеченное у ирбесартана благоприятное действие в отношении замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых поражений имеет разную степень выраженности у разных групп больных: менее выражено у женщин и у пациентов, не относящихся к европеоидной расе.

Гиперкалиемия. Рекомендуется контролировать содержание ионов калия у пациентов, одновременно принимающих с препаратом Фирмаста, препараты калия, калийсберегающие диуретики, гепарин, особенно при наличии почечной недостаточности и/или заболеваний со стороны сердечно-сосудистой системы.

Стеноз аортального и митрального клапана, ГОКМП. Как при назначении любых вазодилататоров, применять препарат Фирмаста необходимо с осторожностью.

Первичный гиперальдостеронизм. Применение препарата Фирмаста при первичном гиперальдостеронизме нецелесообразно.

Прочие. У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых преимущественно зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA, сопутствующими заболеваниями почек, в том числе со стенозом почечной артерии), терапия ингибиторами АПФ или ангиотензина II рецепторов антагонистами сопровождается развитием артериальной гипотензии, азотемией, олигурией и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью. Как и при приёме других гипотензивных средств, значительное снижение АД у пациентов с ИБС и/или атеросклеротическим поражением сосудов головного мозга может привести к развитию инфаркта миокарда, инсульта. При лечении таких пациентов следует строго контролировать уровень АД.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Влияние препарата Фирмаста на способность управлять транспортом и выполнять работу, требующую повышенного внимания, не изучалось. В связи с возможностью развития головокружения или повышенной утомляемости необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 75 мг, 150 мг и 300 мг.

По 7 или 14 таблеток помещают в блистер.

По 4, 8, или 14 блистеров (блистер по 7 таблеток) или 2, 4 или 7 блистеров (блистер по 14 таблеток) в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Хранение

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

КРКА-РУС, ООО,

Российская Федерация

KRKA, d.d., Novo mesto,

Словения

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ФИРМАСТА