ФЕЛОТЕНЗ РЕТАРД - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-004594/09

Торговое наименование

Фелотенз ретард

Международное непатентованное наименование

Фелодипин

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка пролонгированного действия, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

Дозировка 2,5 мг

активное вещество: фелодипин 2,5 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 52 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 19 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг, лактозы моногидрат 34,8 мг, магния стеарат 0,7 мг, натрия алгинат 5 мг, повидон К-30 5 мг;

состав плёночной оболочки: Опадрай II жёлтый 4 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,8 мг, тальк 0,6 мг, титана диоксид 0,94 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,06 мг.

Дозировка 5 мг

активное вещество: фелодипин 5 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 70 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 21 мг, кремния диоксид коллоидный 1,5 мг, лактозы моногидрат 72 мг, магния стеарат 1 мг, натрия алгинат 2 мг, повидон К-30 7,5 мг;

состав плёночной оболочки: Опадрай II жёлтый 6 мг, в том числе: поливиниловый спирт 2,4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 1,21 мг, тальк 0,89 мг, титана диоксид 1,41 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,09 мг.

Дозировка 10 мг

активное вещество: фелодипин 10 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 90 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 27 мг, кремния диоксид коллоидный 2,2 мг, лактозы моногидрат 126,8 мг, магния стеарат 1,5 мг, натрия алгинат 2,5 мг, повидон К-30 10 мг;

состав плёночной оболочки: Опадрай II жёлтый 9 мг, в том числе: поливиниловый спирт 3,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 1,818 мг, тальк 1,332 мг, титана диоксид 2,115 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,135 мг.

Описание

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой от светло-жёлтого до жёлтого цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе видны два слоя: оболочка — от светло-жёлтого до жёлтого цвета, ядро — белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор "медленных" кальциевых каналов

Код АТХ

C08CA02

Фармакодинамика

Фелодипин относится к блокаторам «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное действие. Снижает артериальное давление (АД) за счёт снижения общего периферического сосудистого сопротивления, особенно в артериолах. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Уменьшает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии.

Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путём воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает отрицательного инотропного эффекта на проводящую систему сердца.

Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей, также оказывает незначительное воздействие на моторику желудочно-кишечного тракта.

При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на концентрацию липидов крови.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа при применении фелодипина в течение 6 месяцев не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы.

Фелодипин также можно назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гипергликемией.

Антигипертензивный эффект фелодипина обусловлен снижением общего периферического сосудистого сопротивления. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении «лёжа», так и в положении «сидя» и «стоя», в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приёма фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и сердечного выброса. Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение бета-адреноблокаторов. Действие фелодипина на АД и общее периферическое сосудистое сопротивление коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. При равновесном состоянии клинический эффект сохраняется между приёмом доз и снижением АД в течение 24 часов.

Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии миокарда левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектами и не обладает калийуретическим эффектом. При приёме фелодипина снижается канальцевая реабсорбция натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Фелодипин не оказывает влияния на скорость клубочковой фильтрации и экскреции альбумина. Для лечения артериальной гипертензии фелодипин может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Антиишемический эффект фелодипина обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда за счёт дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счёт снижения общего периферического сосудистого сопротивления (снижение нагрузки, преодолеваемой сердечной мышцей), что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых оболочкой, приводит к удлинению фазы всасывания препарата и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 часов. Фелодипин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Системная биодоступность фелодипина составляет примерно 15 % и не зависит от приёма пищи. Однако скорость абсорбции, но не её степень, может меняться в зависимости от приёма пищи, и максимальная концентрация в плазме крови, таким образом, повышается примерно на 65 %. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 3–5 часов. Препарат связывается с белками плазмы крови на 99 %, прежде всего с альбуминами. Объём распределения в равновесном состоянии составляет 10 л/кг.

Метаболизм и выведение

Фелодипин полностью метаболизируется в печени, и все его метаболиты неактивны. Период полувыведения фелодипина составляет 25 часов, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приёме. Общий плазменный клиренс в среднем составляет 1 200 мл/мин. Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови.

Фармакокинетика у особых групп патентов

У пожилых пациентов и в случаях нарушения функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов.

Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у пациентов с нарушенной функцией почек, в том числе и при проведении гемодиализа.

Около 70 % принятой дозы выводится почками, а остальная часть выводится через кишечник в форме метаболитов. В неизменённом виде почками выводится менее 0,5 % принятой дозы.

Фелодипин проникает через гематоплацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в монотерапии или комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики и ингибиторы АПФ);

стабильная стенокардия (в монотерапии и в комбинации с бета-адреноблокаторами).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фелодипину и к другим производным дигидропиридинового ряда;

нестабильная стенокардия;

острый инфаркт миокарда и период в течение одного месяца после перенесённого инфаркта миокарда;

кардиогенный шок;

гемодинамически значимый аортальный и митральный стеноз;

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

беременность и период лактации;

хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

выраженная артериальная гипотензия;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Нарушение функции печени, тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), аортальный и митральный стеноз, лабильность АД и сердечная недостаточность после инфаркта миокарда, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Фелотенз ретард противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

В настоящее время нет данных о применении фелодипина у беременных. Основываясь на полученных у животных данных о нарушении развития плода, фелодипин не должен назначаться во время беременности. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут ингибировать сокращение матки при преждевременных родах, вместе с тем недостаточно данных, подтверждающих увеличение продолжительности физиологических родов. Возможен риск развития гипоксии плода при наличии у матери артериальной гипотензии и уменьшении перфузии в матке за счёт перераспределения кровотока и периферической вазодилатации.

Фелодипин проникает в грудное молоко. При приёме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь незначительное количество фелодипина проникает в грудное молоко. Недостаточный опыт применения фелодипина женщинам в период кормления грудью не исключает риск воздействия препарата на детей, находящихся на грудном вскармливании. При необходимости продолжения терапии препаратом Фелотенз ретард для достижения клинического эффекта грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, предпочтительно, запивая водой, натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов.

Таблетку не делить, не дробить и не разжёвывать.

Артериальная гипертензия

Доза всегда определяется индивидуально. Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз в день. В случае необходимости дозу можно увеличить. Обычно поддерживающая доза составляет 5–10 мг 1 раз в день. Для определения индивидуальной дозы лучше всего применять таблетки с содержанием фелодипина 2,5 мг.

У пожилых пациентов или пациентов с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза — 2,5 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Стабильная стенокардия

Доза всегда определяется индивидуально. Лечение начинается с дозы 5 мг 1 раз в день, в случае необходимости можно увеличить дозу до 10 мг 1 раз в день.

Препарат Фелотенз ретард может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками. Комбинированная терапия обычно усиливает антигипертензивное действие препарата. Необходимо остерегаться развития артериальной гипотензии.

У пациентов с нарушенной функцией почек фармакокинетика препарата значимо не меняется. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин).

Побочное действие

Также как и при применении других блокаторов «медленных» кальциевых каналов, препарат может вызвать покраснение лица, головную боль, ощущение сердцебиения, головокружение и повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения или при увеличении дозы препарата. Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отёки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением дёсен или периодонтитом может возникнуть лёгкий отёк дёсен. Этому можно воспрепятствовать соблюдением тщательной гигиены полости рта.

Классификация ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения) частоты развития побочных эффектов: часто — от ≥1/100 до <1/10 назначений (≥1 % и <10 %);

нечасто — от >1/1000 до <1/100 назначений (≥0,1 % и<1 %);

редко — от ≥1/10 000 до <1/1 000 назначений (≥0,01 % и <0,1 %);

очень редко — <1/10 000 назначений (<0,01 %).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

часто — «приливы» крови к коже лица, сопровождающиеся гиперемией лица, отёк лодыжек;

нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, сопровождающееся рефлекторной тахикардией и ухудшением течения стенокардии;

очень редко — экстрасистолия, лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны нервной системы

часто — головная боль;

нечасто — парестезии, головокружение;

редко — обморок.

Со стороны пищеварительной системы

нечасто — тошнота, абдоминальная боль;

редко — рвота;

очень редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперплазия дёсен, слизистой оболочки языка, гингивит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

редко — артралгия, миалгия.

Аллергические реакции

нечасто — кожная сыпь, зуд;

редко — крапивница;

очень редко — ангионевротический отёк губ или языка, реакция фотосенсибилизации.

Со стороны мочевыделительной системы

очень редко — частое мочеиспускание.

Прочие

нечасто — повышенная утомляемость;

редко — импотенция/сексуальная дисфункция;

очень редко — лихорадка, гипергликемия.

Причинно-следственная связь не установлена: боль в груди, отёк лица, гриппоподобный синдром, выраженное снижение АД, инфаркт миокарда, обморок, стенокардия, аритмия, экстрасистолия, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, гинекомастия, анемия, артралгия, боль в спине, миалгия, боль в верхних и нижних конечностях, депрессия, бессонница, тревожность, нервозность, сонливость, раздражительность, фарингит, одышка, бронхит, грипп, синусит, носовое кровотечение, эритема, кровоподтёки, лейкоцитокластический васкулит, нарушение зрения, полиурия, дизурия.

Передозировка

Симптомы

При передозировке симптомы интоксикации проявляются через 12–16 часов после приёма препарата, иногда симптомы могут возникать и через несколько дней после приёма препарата.

Могут отмечаться следующие симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, AV (атриовентрикулярная) блокада I–III степени, желудочковая экстрасистолия, предсердно-желудочковая диссоциация, асистолия, фибрилляция желудочков;

головная боль, головокружение, нарушение сознания (или кома), судороги;

одышка, отёк лёгких (несердечный) и апноэ;

у взрослых возможно развитие респираторного дистресс-синдрома;

ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, гипокальциемия;

покраснение лица, гипотермия;

тошнота, рвота.

Лечение

Промывание желудка, назначение активированного угля, в ряде случаев эффективно даже на поздней стадии интоксикации. Специфический антидот — препараты кальция. При выраженном снижении АД пациенту следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять. При развитии брадикардии показано в/в введение атропина в дозе 0,25–0,5 мг, которое должно быть назначено до промывания желудка, в связи с риском стимуляции блуждающего нерва. Контроль ЭКГ. При необходимости обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию лёгких. Показана коррекция кислотно-основного состояния и электролитов сыворотки крови. В случае брадикардии и AV блокады назначают атропин 0,5–1,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение, или первоначально вводят изопреналин 0,05–0,1 мкг/кг/мин. При острой интоксикации на ранней стадии может понадобиться установка искусственного водителя ритма. Снижение АД корректируют в/в введением жидкости (раствор декстрозы, 0,9 % раствор натрия хлорида, декстрана), взрослым в/в вводят раствор кальция глюконата 20–30 мл в течение 5 мин, при необходимости повторяют введение в той же дозе. При необходимости инфузионно вводят норэпинефрин (адреналин) или допамин. При острой интоксикации может назначаться глюкагон. При судорогах назначают диазепам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дигоксин: фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако изменения дозы фелодипина не требуется.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 (циметидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол) замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая концентрацию препарата в плазме крови.

Индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты, фенобарбитал, препараты Зверобоя продырявленного) снижают AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация–время») фелодипина на 93 % и Сmax на 82 %. Следует избегать совместного назначения.

Нестероидные противовоспалительные препараты не ослабляют антигипертензивный эффект фелодипина.

Варфарин: высокая степень связываемости фелодипина с белками не влияет на связываемость свободной фракции варфарина.

Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают антигипертензивный эффект фелодипина.

Противомикробные препараты азолового ряда (кетоконазол, итраконазол) при совместном назначении AUC фелодипина повышается в 8 раз, Сmах — в 6 раз.

Макролидные антибиотики (эритромицин): при совместном назначении AUC и Cmaxфелодипина повышается в 2,5 раза.

Ингибиторы ВИЧ-протеаз также увеличивают концентрацию фелодипина в крови. Грейпфрутовый сок повышает AUC и Сmах фелодипина в 2 раза, поэтому фелодипин не следует применять одновременно с грейпфрутовым соком.

Такролимус: фелодипин повышает концентрацию такролимуса в плазме крови при совместном применении (рекомендуется контроль концентрации такролимуса в плазме крови и возможная коррекция дозы).

Циклоспорин повышает Сmах фелодипина на 150 %, AUC на 60% (воздействие фелодипина на фармакокинетические параметры циклоспорина минимально).

Циметидин повышает Сmах и AUC фелодипина на 55 %.

Особые указания

Препарат Фелотенз ретард следует назначать с осторожностью у пациентов со склонностью к тахикардии и тяжёлой дисфункцией левого желудочка. Также как и другие вазодилататоры, в редких случаях фелодипин может вызывать значимую артериальную гипотензию, которая у ряда предрасположенных пациентов может приводить к развитию ишемии миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата в качестве вторичной профилактики инфаркта миокарда.

Фелодипин эффективен и хорошо переносится пациентами независимо от пола и возраста, а также пациентами с сопутствующими заболеваниями, такими как бронхиальная астма и другие заболевания лёгких, нарушение функции почек, сахарный диабет, подагра, гиперлипидемия, синдром Рейно, а также после трансплантации лёгких.

Препарат Фелотенз ретард не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль. Гипергликемия отмечается только в отдельных случаях.

Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови, поэтому корректировка дозы у пациентов с нарушенной функцией почек не требуется. Однако при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью необходимо соблюдать осторожность.

Необходимо соблюдать тщательную гигиену полости рта, в связи с возможным развитием гиперплазии дёсен и гингивита.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Пациентам, у которых во время лечения препаратом Фелотенз ретард наблюдается слабость, головокружение, следует отказаться от управления автотранспорта и работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

По 10, 15 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 таблеток, или по 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Канонфарма Продакшн, ЗАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ФЕЛОТЕНЗ РЕТАРД