ФАЗЕНРА - Фармакокинетика

Фармакокинетика бенрализумаба у пациентов с бронхиальной астмой изменялась пропорционально дозе подкожно вводимого бенрализумаба (от 2 мг до 200 мг).

Всасывание

После подкожного введения пациентам с бронхиальной астмой период полуабсорбции составлял 3,5 дня. На основании результатов популяционного анализа фармакокинетики расчётная абсолютная биодоступность составила приблизительно 59 %, клинически значимые различия в биодоступности при введении в область живота, бедра или плеча не наблюдались.

Распределение

На основании результатов популяционного анализа фармакокинетики центральный и периферический объём распределения бенрализумаба составил 3,1 л и 2,5 л, соответственно, у пациента с массой тела 70 кг.

Метаболизм

Бенрализумаб представляет собой гуманизированное моноклональное антитело класса IgGl. Бенрализумаб расщепляется с участием протеолитических ферментов, которые широко распределены по всему организму человека и не локализованы только в печени.

Выведение

Популяционный анализ фармакокинетики бенрализумаба продемонстрировал, что фармакокинетика препарата носит линейный характер, и его выведение из организма не зависит от связывания с каким-либо рецептором. Рассчитанный системный клиренс бенрализумаба составляет 0,29 л/день у пациента с массой тела 70 кг. После подкожного введения период полувыведения составляет приблизительно 15,5 дней.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилой возраст (≥ 65 лет)

Популяционный анализ фармакокинетики показал, что возраст пациента не влиял на фармакокинетику бенрализумаба.

Пол, раса

Популяционный анализ фармакокинетики показал, что пол и расовая принадлежность существенно не влияли на клиренс бенрализумаба.

Нарушение функции почек

Клинических исследований для изучения влияния нарушения функции почек на фармакокинетические параметры бенрализумаба не проводилось. Популяционный анализ фармакокинетики показал, что клиренс бенрализумаба у пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 80 мл/мин сопоставим с клиренсом бенрализумаба у пациентов с нормальной функцией почек.

Данные о пациентах с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин ограничены;

тем не менее бенрализумаб не выводится почками.

Нарушение функции печени

Клинических исследований бенрализумаба у пациентов с нарушением функции печени не проводилось. Метаболизм в печени не является основным способом выведения моноклональных антител класса IgG; изменение функции печени не должно сопровождаться изменением клиренса бенрализумаба. Согласно результатам популяционного анализа фармакокинетики, исходные параметры биомаркеров функции печени (АЛТ, ACT и билирубин) не оказывают клинически значимого эффекта на клиренс бенрализумаба.

Детский возраст

Популяционный анализ фармакокинетики показал, что фармакокинетика бенрализумаба у подростков в возрасте 12–17 лет соответствовала таковой у взрослых. Бенрализумаб не изучался у детей в возрасте 5–11 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Лекарственные взаимодействия

Клинических исследований для изучения лекарственных взаимодействий не проводилось. Ожидается, что применение бенрализумаба не будет оказывать какого-либо влияния на фармакокинетику одновременно применяемых препаратов. Согласно результатам популяционного анализа, часто применяемые одновременно с бенрализумабом препараты у пациентов с бронхиальной астмой не оказывают никакого влияния на клиренс бенрализумаба.

На страницу препарата ФАЗЕНРА

Предыдущий пункт описания препарата ФАЗЕНРА

Следующий пункт описания препарата ФАЗЕНРА