ДОКСАЗОЗИН БЕЛУПО - Фармакодинамика

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренергических рецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2), гипотензивное средство и препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления без развития рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку. Применение препарата один раз в сутки приводит к клинически значимому снижению артериального давления (АД), антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. После приёма препарата снижение АД происходит постепенно, максимальный эффект наблюдается через 2-6 ч. У пациентов с артериальной гипертензией (АГ) во время лечения доксазозином АД в положении лёжа и сидя будет одинаковым.

В отличие от неселективных блокаторов альфа1-адренорецепторов при длительном лечении доксазозином развития толерантности к препарату не наблюдалось. При длительном лечении редко наблюдаются повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия.

Клинические исследования показали, что доксазозин способствует повышению коэффициента липопротеиды высокой плотности (ЛПВП)/общий холестерин (примерно на 4-13 % от исходного значения), снижает суммарную концентрацию триглицеридов (ТГ) и холестерина в плазме крови.

Эффективен при АГ, в том числе сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе).

При длительном лечении отмечается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов, повышение активности в тканях активатора профибринолизина (плазминогена) и снижение образования коллагена в стенках артерий.

Снижает риск развития ишемической болезни сердца (ИБС).

Повышает содержание ангиотензинпревращающегося фермента (АПФ), нехарактерно развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы (может развиваться только при длительном приёме высоких доз). Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД.

Применение доксазозина у пациентов с ДГПЖ приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов подтипа Iа (70 % от всех подтипов, представленных в простате), которые локализуются в мышечной строме, капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает мышечный тонус предстательной железы и облегчает мочеиспускание. Оказывает эффект у 66-71 % пациентов, начало действия — через 1-2 недели лечения, максимум — после 14 недель, сохраняется в течение длительного времени.

На страницу препарата ДОКСАЗОЗИН БЕЛУПО

Предыдущий пункт описания препарата ДОКСАЗОЗИН БЕЛУПО

Следующий пункт описания препарата ДОКСАЗОЗИН БЕЛУПО