ДИКЛОФЕНАК САНДОЗ - Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации препарата в сыворотке крови составляет 2-3 часа. Прием пищи замедляет скорость абсорбции на 1:2 часа и снижает максимальную концентрацию диклофенака в плазме в два раза. Величина абсорбции линейно зависит от дозы.

Диклофенак не кумулирует — при соблюдении рекомендуемого интервала между применениями препарата. Проникает в грудное молоко, через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Связь с белками плазмы — более 99,7 % (в основном с альбуминами — 99,4 %). Объем распределения — 0,12-0,17 л/кг. Биодоступность — 50 %.

Метаболизируется в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Не найдено никаких возрастных отличий абсорбции, метаболизма и элиминации препарата. Системный клиренс составляет 263±56 мл/мин. Период полувыведения из плазмы составляет 1-2 часа. Более 60 % от введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) концентрация-метаболитов в крови увеличивается примерно в 4 раза, и увеличивается их экскреция с желчью.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

На страницу препарата ДИКЛОФЕНАК САНДОЗ

Предыдущий пункт описания препарата ДИКЛОФЕНАК САНДОЗ

Следующий пункт описания препарата ДИКЛОФЕНАК САНДОЗ