ДИКЛОФЕНАК САНДОЗ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Форма выпуска
Хранение
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Производитель

Регистрационный номер

П N008475/01

Торговое наименование

Диклофенак Сандоз

Международное непатентованное наименование

Диклофенак

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Состав

1 таблетка содержит: Активное вещество:диклофенак натрия 25,0 или 50,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 15,0 или 30,0 мг; кальция гидрофосфата дигидрат 20,0 или 40,0 мг; микрокристаллическая целлюлоза 24,5 или 49,0 мг; кукурузный крахмал 10,0 или 20,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия 4,0 или 8,0 мг; магния стеарат 1,0 или 2,0 мг; кремния диоксид коллоидный 0,5 или 1,0 мг.

Оболочка:метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] [содержит натрия лаурилсульфат 0,7 %, полисорбат-80 2,3 %] 6,42 или 11,32 мг; триэтилцитрат 0,64 или 1,13 мг; тальк 2,57 или 4,52 мг; титана диоксид (Е Л 71) 0,19 или 0,33 мг; краситель железа оксид жёлтый (Е 172) 0,54 или 0,95 мг.

Описание

Таблетки 25 мг:Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-жёлтого цвета, на изломе белого цвета.

Таблетки 50 мг:Круглые двояковыпуклые таблетки с фаской с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой коричневато-жёлтого цвета, на изломе белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

S01BC03, M01AB05

Фармакодинамика

Диклофенак, производное фенилуксусной кислоты, обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отёк. Как все нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак оказывает антиагрегантную активность.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации препарата в сыворотке крови составляет 2-3 часа. Прием пищи замедляет скорость абсорбции на 1:2 часа и снижает максимальную концентрацию диклофенака в плазме в два раза. Величина абсорбции линейно зависит от дозы.

Диклофенак не кумулирует — при соблюдении рекомендуемого интервала между применениями препарата. Проникает в грудное молоко, через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Связь с белками плазмы — более 99,7 % (в основном с альбуминами — 99,4 %). Объем распределения — 0,12-0,17 л/кг. Биодоступность — 50 %.

Метаболизируется в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Не найдено никаких возрастных отличий абсорбции, метаболизма и элиминации препарата. Системный клиренс составляет 263±56 мл/мин. Период полувыведения из плазмы составляет 1-2 часа. Более 60 % от введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) концентрация-метаболитов в крови увеличивается примерно в 4 раза, и увеличивается их экскреция с желчью.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Показания к применению

- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с корешковым синдромом, тендовагинит, бурсит);- при лечении болевого синдрома и/или воспаления в гинекологии (дисменорея, аднексит);- невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень;- в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, напрогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

-гиперчувствительность к диклофенаку (в том числе другим НПВП) и другим компонентам препарата;-полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в том числе в анамнезе);-эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;-воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит, проктит) в фазе обострения;-гемофилия и другие нарушения свёртываемости крови;-тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);-декомпенсированная сердечная недостаточность;-ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;-непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;- подтвержденная гиперкалиемия;-беременность (III триместр);-период лактации;-детский возраст (для таблеток 25 мг — до 6 лет, для таблеток 50 мг — до 14 лет)

С осторожностью

- с язвенным поражением желудка или кишечника, инфекцией Helicobacter pylory, язвенным колитом, болезнью Крона,нарушениями функции печени в анамнезе, имеющим жалобы на заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Рискразвития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы нестероидных противовоспалительныхпрепаратов (НПВП) или при наличии язвенного анамнеза, особенно кровотечений и перфорации язвы и у пожилых людей;- получающим препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные глюкокортикостероиды,антиагреганты (в том числе клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), антикоагулянты (в том числе варфарин) илиселективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);- с лёгкими и умеренными нарушениями функции печени, а также с печёночной порфирией, так как препарат можетпровоцировать приступы порфирии;- с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отёком слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ), хроническими инфекционными заболеваниямидыхательных путей (в особенности ассоциированными с аллергическими ринитоподобными симптомами);- с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая ишемическую болезнь сердца, цереброваскулярныезаболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов), нарушениями функциипочек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30 — 60 мл/мин), дислипидемией/ гиперлипидемией, сахарнымдиабетом, гипертонической болезнью, при лечении курящих пациентов или пациентов, злоупотребляющих алкоголем,пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительнымуменьшением объёма циркулирующей крови (ОЦК) любой этиологии, например, в периоды до и после массивныххирургических вмешательств;- с дефектами системы гемостаза, с риском развития сердечно- сосудистых тромбозов (в том числе инфарктов миокарда иинсультов);- пожилого возраста, в особенности, имеющим низкую массу тела.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение диклофенака у беременных женщин не исследовалось. Поэтому не рекомендуется применять препарат убеременных женщин во время I и II триместра, за исключением случаев, когда предполагаемая польза дляматери превышает потенциальный риск для плода. Противопоказано применение диклофенака у беременных женщин во времяIII триместра из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременногозакрытия артериального протока у плода.

Диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому при применении препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат следует использовать в минимально эффективной дозе минимально возможным курсом.

Внутрь, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды, перед едой.

Взрослым назначают в начальной суточной дозе 100-150 мг в 2-3 приёма. Таблетки 25 мг: по 1-2 таблетке 2-3 раза в сутки. Таблетки 50 мг: по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата — 150 мг. При симптоматическом лечении дисменореи однократно суточная доза может быть увеличена до 200 мг. Детям старше 6 лет препарат назначают в суточной дозе 1-2 мг/кг массы тела; эту. дозу разделяют на 2-3 приёма в зависимости от выраженности симптомов. При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг, что является максимальной суточной дозой. Рекомендуемая схема дозирования препарата Диклофенак Сандоз у детей старше 6 лет Возраст (масса тела, кг) Разовая доза (число таблеток, (мг)) Суточная доза (число таблеток, (мг)) 6-7лет (20-24) 1 (25) 1(25) 8-11 лет (25-37) 1(25) 2-3 (50-75) 12-14 лет (38-50) 1-2(25-50) 3-4 (75-100) Старше 14 1-2(25-50) 2-6(50-150)

Побочное действие

По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ)

нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны желудочно-кшиечного тракта:

часто: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в области живота, метеоризм, анорексия, снижение аппетита;

редко: гастрит, рвота с примесью крови, желудочно-кишечное

кровотечение, мелена, язвы желудка или кишечника, возможно, с осложнениями (кровотечение, перфорация), учащённый стул с примесью крови, проктит;

очень редко: эзофагит, нарушение моторики пищевода, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, стоматит, глоссит, панкреатит, обострение геморроя, спайки кишечника.

Со стороны нервной системы:

часто: головная боль, головокружение;

редко: сонливость;

очень редко: нарушение памяти, судороги, тревога, тремор, асептический менингит (чаще у пациентов с системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), цереброваскулярные нарушения, дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, слабость, нарушение чувствительности (в том числе парестезии).

Со стороны органов чувств:

часто: вертиго;

очень редко: шум в ушах, нарушение слуха, нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы:

очень редко: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения и и лимфатической системы:

очень редко: анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения

(тромбоцитопеническая пурпура), эозинофилия, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы:

редко: анафилактические реакции (включая снижение артериального давления (АД) и анафилактический шок);

очень редко: ангионевротический отёк (включая отёк Квинке).

Со стороны дыхательной системы:

редко: кашель, бронхоспазм, отёк гортани;

очень редко: пневмонит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто: инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения и боль в грудной клетке;

очень редко: повышение АД, васкулит, экстрасистолия.

Со стороны кожных покровов:

часто: кожный зуд, кожная сыпь;

редко: крапивница;

очень редко: буллезный дерматит, токсический дерматит, экзема, полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла, синдром Стивенса- Джонсона), фотосенсибилизация.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

часто: повышение активности "печёночных" трансаминаз;

редко: гепатит, желтуха, нарушение функции печени;

очень редко: гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, печёночная недостаточность.

Прочее:

редко: отёки.

Передозировка

Симптомы: рвота, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, головокружение, головная боль, диарея, шум в ушах, одышка, миоклонические судороги, угнетение дыхания, нарушение функции печени и почек, кома. Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражение желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию в плазме крови дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Увеличивает токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина и препаратов золота.

Снижает эффективность диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фонеантикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина увеличивается риск кровотечений (чаще из ЖКТ). При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (бета- адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) диклофенак может снижать их гипотензивное действие. Поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном назначении диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять артериальное давление, контролировать функцию почек и степень гидратации (особенно при комбинации диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности). Уменьшает эффекты снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ2)) и глюкокортикостероидов (кровотечения в желудочно-кишечном тракте).

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное применение диклофенака и парацетамола повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Клинические исследования показали, что диклофенак можно назначать совместно с гипогликемическими препаратами для приёма внутрь, и он не оказывает влияния на их клинический эффект. Однако имеются отдельные сообщения об уменьшении или усилении эффекта гипогликемических средств: рекомендуется мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, валъпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию диклофенака в плазме крови, тем самым, повышая его токсичность.

При одновременном применении диклофенака и антибактериальных лекарственных средств из группы хинолона увеличивается риск развития судорог.

При одновременном применении с ингибиторами цитохрома CYP2C9 возможно повышение концентрации

препарата в плазме крови.

При одновременном применении с производными фенитоина возможно усиление действия фенитоина.

Особые указания

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимально эффективную дозу диклофенака минимально возможным коротким курсом. Желудочно-кишечный тракт

При применении диклофенака отмечались такие явления, как кровотечения или изъязвления/перфорации ЖКТ, в ряде случаев с летальным исходом. Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или другими лекарственными средствами, способными повысить риск поражения ЖКТ, следует принимать гастропротекторы (например, ингибиторы протонной помпы или мизопростол). Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу о симптомах со стороны пищеварительной системы.

Кожные реакции

В редких случаях при лечении диклофенаком отмечались такие серьёзные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом. При развитии у пациентов, получающих диклофенак натрия, первых признаков кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат должен быть отменен.

Воздействие на печень

При наличии симптомов гепатотоксичности (в том числе тошноты, диареи, кожного зуда, желтухи), лечение диклофенаком следует прекратить. При проведении терапии необходимо контролировать функцию печени, клинический анализ крови, анализ кала на скрытую кровь.

Воздействие на почки

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объёма циркулирующей крови (например, после хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуется, в качестве меры предосторожности, контролировать функцию почек.

Воздействие на систему кроветворения

Диклофенак временно ингибирует агрегацию тромбоцитов, поэтому пациентам с нарушением свёртываемости крови рекомендуется регулярно контролировать

соответствующие лабораторные показатели.

Пациенты с бронхиальной астмой

У пациентов, страдающих аллергическим ринитом, носовыми полипами, хронической обструктивной болезнью лёгких или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими риноподобными симптомами) наиболее часто отмечаются непереносимость НПВП, бронхиальная астма, отёк Квинке и крапивница. У данной группы пациентов, а также у пациентов с аллергией на другие препараты (сыпь, зуд, крапивница) при назначении препарата следует соблюдать особую осторожность.

Диклофенак влияет на женскую фертильность, поэтому у пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

Длительная терапия диклофенаком и терапия с использованием высоких доз может привести к возрастанию риска развития серьёзных сердечнососудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт). Диклофенак может маскировать симптомы инфекционно- воспалительных заболеваний.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 25 мг, 50 мг.

Первичная упаковкаПо 10 таблеток в блистер из ПП/Ал.

Вторичная упаковкаПо 1; 2; 3; 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранение

В сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

18 месяцев.

Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Sandoz Pharmaceuticals d.d.,

Словения

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ДИКЛОФЕНАК САНДОЗ