ЦИСАТРАКУРИЯ БЕЗИЛАТ - Фармакокинетика

Фармакокинетика цисатракурия безилата (некомпартментная модель) не зависит от дозы в диапазоне от 0,1 до 0,2 мг/кг (то есть от 2 до 4 х ЭД95) Популяционное фармакокинетическое моделирование подтверждает и расширяет этот диапазон до 0,4 мг/кг (8 х ЭД95).

Распределение

После внутривенного введения доз 0,1 и 0,2 мг/кг цисатракурия безилата взрослым хирургическим пациентам объём распределения в равновесном состоянии составляет от 121 до 161 мг/кг.

Метаболизм

При физиологических значениях pH и температуры тела Цисатракурия безилат самопроизвольно разрушается в организме (элиминация Хофманна) с образованием лауданозина и моночетвертичного акрилатного метаболита, который в свою очередь подвергается гидролизу под действием неспецифической эстеразы плазмы до моночетвертичного метаболита спирта. Метаболиты не обладают миорелаксирующими свойствами.

Выведение

Выведение цисатракурия безилата является в основном органонезависимым, при этом выведение через печень и почки является первичным путём элиминации его метаболитов.

Фармакокинетика при инфузионном и болюсном введении

Фармакокинетические параметры препарата Цисатракурия безилат, вводимого в виде болюсных инъекций в дозах выше 0,1 и 0,2 мг/кг взрослым хирургическим пациентам, представлены в таблице.

Средние значении данных по фармакокинетике, соответствующие пределам средних значений доз цисатракурия безилата

Фармакокинетика цисатракурия безилата после внутривенного капельного или струйного введения — одинаковая. Средний клиренс цисатракурия безилата составляет 6,9 мл/кг/мин, a T½ — 28 мин. Выведение препарата не зависит от длительности инфузии и не отличается от такового при его болюсном введении.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата у пациентов молодого и пожилого возраста нет, его клиренс не зависит от возраста. Небольшое увеличение объёма распределения (+17 %) и T½ (+4 мин) не влияет на время восстановления нервно-мышечной проводимости у пожилых пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек

Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и у здоровых добровольцев не наблюдается. По данным сравнительного исследования не было выявлено статистически достоверных или клинически значимых различий фармакокинетических параметров цисатракурия безилата. Время восстановления нервно-мышечной проводимости также не меняется при почечной недостаточности.

Пациенты с нарушением функции печени

Клинически значимой разницы в фармакокинетике цисатракурия безилата у пациентов с термальной стадией печёночной недостаточности и у здоровых добровольцев нет. В сравнительном исследовании пациентов, которым показана трансплантация печени, и здоровых добровольцев выявлено небольшое отличие объёма распределения (+21 %) и клиренса (+16%) цисатракурия безилата, но T½ и время восстановления нервно-мышечной проводимости не изменялись.

Пациенты отделений интенсивной терапии (ОИТ)

Фармакокинетика цисатракурия безилата у пациентов в ОИТ, получающих его в виде длительной инфузии или струйного введения, не отличается, также не отмечено отличия от таковой у здоровых взрослых. Средний клиренс цисатракурия безилата составляет 7,5 мл/кг/мин, а T½ равен 27 мин. Фармакокинетика препарата при длительном инфузионном введении не зависит от продолжительности инфузии. Концентрация метаболитов в плазме крови выше у тех пациентов в ОИТ, у которых нарушена функция почек и/или печени. Однако эти метаболиты не влияют на нервно-мышечную блокаду.

На страницу препарата ЦИСАТРАКУРИЯ БЕЗИЛАТ

Предыдущий пункт описания препарата ЦИСАТРАКУРИЯ БЕЗИЛАТ

Следующий пункт описания препарата ЦИСАТРАКУРИЯ БЕЗИЛАТ