ЦИПРОБИД - Фармакокинетика

После внутривенной инфузии 200 мг или 400 мг время достижения максимальной концентрации (ТСмах) — 60 мин, максимальная концентрация (Смах) — 2,1 мкг/мл и 4,6 мкг/мл соответственно. Объём распределения — 2–3 л/кг, связь с белками плазмы — 20–40 %.

Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Содержание в тканях в 2–12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспалённых мозговых оболочках составляет 6–10 % от таковой в сыворотке крови, а при воспалённых — 14–37 %. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке. Активность несколько снижается при кислых значениях pH.

Метаболизируется в печени (15–30 %) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

При внутривенном введении период полувыведения (Т½) — 5–6 ч, при хронической почечной недостаточности — до 12 ч. Выводится в основном почками путём тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизменном виде (при внутривенном введении — 50–70 %) и в виде метаболитов (при внутривенном введении — 10 %), остальная часть — через желудочно-кишечный тракт. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После внутривенного введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке, что значительно превосходит максимальную предельную концентрацию для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

Почечный клиренс — 3–5 мл/мин/кг, общий клиренс — 8–10 мл/мин/кг.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через желудочно-кишечный тракт.

На страницу препарата ЦИПРОБИД

Предыдущий пункт описания препарата ЦИПРОБИД

Следующий пункт описания препарата ЦИПРОБИД