ЦИПРОБИД - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакологические действие
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

П N012788/01

Торговое наименование

Ципробид

Международное непатентованное наименование

Ципрофлоксацин

Лекарственная форма

раствор для инфузий

Состав

В 100 мл раствора для инфузий содержится: активное вещество: ципрофлоксацин — 200 мг

вспомогательные вещества: молочная кислота, лимонной кислоты моногидрат, динатрия эдетат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или светло-жёлтого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство - фторхинолон

Код АТХ

J01MA02

Фармакологические действие

Фармакодинамика

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушается репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.);

некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.

К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренна. К препарату резистентны Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Фармакокинетика

После внутривенной инфузии 200 мг или 400 мг время достижения максимальной концентрации (ТСмах) — 60 мин, максимальная концентрация (Смах) — 2,1 мкг/мл и 4,6 мкг/мл соответственно. Объём распределения — 2–3 л/кг, связь с белками плазмы — 20–40 %.

Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Содержание в тканях в 2–12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспалённых мозговых оболочках составляет 6–10 % от таковой в сыворотке крови, а при воспалённых — 14–37 %. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке. Активность несколько снижается при кислых значениях pH.

Метаболизируется в печени (15–30 %) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

При внутривенном введении период полувыведения (Т½) — 5–6 ч, при хронической почечной недостаточности — до 12 ч. Выводится в основном почками путём тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизменном виде (при внутривенном введении — 50–70 %) и в виде метаболитов (при внутривенном введении — 10 %), остальная часть — через желудочно-кишечный тракт. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После внутривенного введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке, что значительно превосходит максимальную предельную концентрацию для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

Почечный клиренс — 3–5 мл/мин/кг, общий клиренс — 8–10 мл/мин/кг.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через желудочно-кишечный тракт.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами: нижних дыхательных путей;

уха, горла и носа;

почек и мочевыводящих путей;

половых органов (гонорея, простатиты);

гинекологические (аднекситы) и послеродовые инфекции;

желудочно-кишечного тракта (в том числе рта, зубов, челюстей);

желчного пузыря и желчевыводящих путей;

кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;

опорно-двигательного аппарата.

Ципрофлоксацин показан для лечения сепсиса и перитонита, а также для профилактики и лечения инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами, нейтропении).

Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.

Противопоказания

Гиперчувствительность к фторхинолонам, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, псевдомембранозный колит, детский возраст (до 18 лет — завершения процесса формирования скелета), беременность, период лактации, приём тизанидина.

С осторожностью

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, судорожный синдром, эпилепсия, выраженная почечная и/или печёночная недостаточность, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Препарат следует вводить внутривенно капельно в течение 30 минут (200 мг) и 60 минут (400 мг). Раствор для инфузии можно совмещать с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5 % и 10 % раствором декстрозы, 10 % раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5 % раствор декстрозы с 0,225 % или 0,45 % раствором натрия хлорида.

Доза ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента. Рекомендуемые обычно дозы: для внутривенного введения разовая доза — 200 мг (при тяжёлых инфекциях — 400 мг), кратность введения — 2 раза/сут, продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания — 1–2 недели, при необходимости и более.

При острой гонорее — однократно внутривенно 100 мг.

При перитоните, сепсисе, инфекции костей и суставов — 400 мг 3 раза/сут.

Лёгочная форма сибирской язвы — 400 мг 2 раза/сут.

Для профилактики послеоперационных инфекций — за 30–60 минут до операции внутривенно 200–400 мг.

Больным с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин/1,73 м2) необходимо назначать половину суточной дозы.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также др. проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств: нарушение вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение сердечного ритма, снижение артериального давления, приливы крови к коже лица.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, отёк в области сустава, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отёк лица или гортани, одышка, эозинофилия, васкулит, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок.

Местные реакции: боль и жжение в месте введения, флебит.

Прочие: суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), общая слабость, повышенная светочувствительность.

Передозировка

Специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10 %) количество препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, повышает концентрацию и удлиняет Т½ теофиллина (и др. ксантинов, например, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. Нестероидные противовоспалительные препараты (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации (Смах).

Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50 %) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

При сочетании с др. противомикробными препаратами (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм;

может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях;

с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях;

с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

Повышает в 7 раз максимальную концентрацию тизанидина, что повышает риск выраженного снижения артериального давления и сонливости.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

При одновременном приёме усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и препаратами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (pH инфузионного раствора ципрофлоксацина — 3,5–4,6). Нельзя смешивать раствор для внутривенного введения с растворами, имеющими pH более 7.

Особые указания

Ципрофлоксацин не рекомендуется использовать у детей до 18 лет для лечения других инфекционных заболеваний, кроме лечения и профилактики лёгочной формы сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis) (у детей от 5 до 17 лет) по следующей схеме: 10 мг/кг веса, в/в 2 раза в сутки. Не следует превышать максимальную разовую дозу 400 мг в/в (максимальная суточная доза — 800 мг). Общая продолжительность лечения ципрофлоксацином при лёгочной форме сибирской язвы составляет 60 дней.

При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжёлой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.

В период лечения ципрофлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.

В период лечения ципрофлоксацином следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Пациентам, принимающим ципрофлоксацин, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

Форма выпуска

Раствор для инфузий 2 мг/мл.

По 100 мл в стеклянный флакон для инфузий типа 1 Ф. США с меткой на наружной поверхности. Флакон снабжен полиэтиленовым держателем. По 100 мл в герметизированный флакон из полиэтилена низкой плотности с мерной шкалой на наружной поверхности кольцом — держателем на дне флакона, с пластмассовой крышкой. Флакон помещен в запечатанный полиэтиленовый пакет.

Каждый флакон вместе с инструкцией по применению упаковывают в картонную пачку.

Хранение

При температуре не выше 25 °C, в защищённом от света месте.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

CADILA HEALTHCARE, Ltd.,

Индия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЦИПРОБИД