ЦИЛАПЕНЕМ - Фармакокинетика

При внутримышечном введении биодоступность имипенема — 95 %, циластатина — 75 %. Связь с белками плазмы имипенема — 20 %, циластатина- 40 %. Cmax (максимальная концентрация) имипенема при внутримышечном введении 500 или 750 мг — 10 и 12 мкг/мл, соответственно. Cmax циластатина при внутримышечном введении 500 или 750 мг — 24 и 33 мкг/мл, соответственно. Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в спинно-мозговой жидкости. Объём распределения у взрослых — 0,23–0,31 л/кг, у детей 2–12 лет — 0,7 л/кг, у новорожденных — 0,4–0,5 л/кг. Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизменённом виде. Циластатин метаболизируется до N-ацетилового соединения. При внутримышечном введении период полувыведения имипенема — 2–3 ч. Выводится преимущественно почками (70–76 % в течение 10 часов) путём клубочковой фильтрации (⅔) и активной канальцевой секреции (⅓);

1–2 % выводится с желчью и 20–25 % — внепоченым путём (механизм неизвестен). Быстро и эффективно (73-90 %) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75 % полученной дозы).

На страницу препарата ЦИЛАПЕНЕМ

Предыдущий пункт описания препарата ЦИЛАПЕНЕМ

Следующий пункт описания препарата ЦИЛАПЕНЕМ