ЦЕТИРИНАКС - Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Достигает максимальной концентрации через 1 час после приёма внутрь. Пища не влияет на полноту всасывания, но удлиняет на 1 ч время достижения максимальной концентрации в плазме крови и снижает величину максимальной концентрации на 23 %. При приёме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 суток равновесная концентрация в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5–1,5 ч после приёма.

Связь с белками плазмы составляет 93 % и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25–1 000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе от 5 мг до 60 мг. Объём распределения — 0,5 л/кг.

В небольших количествах цетиризин метаболизируется в печени путём О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Препарат не кумулирует. ⅔ препарата выводится в неизменённом виде почками и около 10 % — через кишечник.

Системный клиренс цетиризина составляет 53 мл/мин. Период полувыведения (T½) у взрослых составляет 7–10 часов, у детей 6–12 лет — 6 часов.

У пожилых пациентов T½ увеличивается на 50 %, системный клиренс снижается на 40 % (снижение функции почек), Цетиризин проникает в грудное молоко.

Почечная недостаточность. У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T½ удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70 % и составляет 0,3 мл/мин/кг, а T½ удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.

Цетиризин практически не удаляется в ходе гемодиализа.

Печёночная недостаточность. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T½ цетиризина на 50 % и снижение его общего клиренса на 40 % (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации).

При нормальной функции почек и печени коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

На страницу препарата ЦЕТИРИНАКС

Предыдущий пункт описания препарата ЦЕТИРИНАКС

Следующий пункт описания препарата ЦЕТИРИНАКС