ЦЕФОПЕРАБОЛ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакологические действие
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

Р N000581/01

Торговое наименование

Цефоперабол

Международное непатентованное наименование

Цефоперазон

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Цефоперазона натриевая соль

(в пересчёте на цефоперазон) — 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин

Код АТХ

J01DD12

Фармакологические действие

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы B), Enterococcus faecalis, многие др. штаммы бета-гемолитических Streptococcus spp.; грамотрицательных микроорганизмов - Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp„ Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., многих штаммов Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas др. видов, некоторых штаммов Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria meningitides, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробных микроорганизмов — грамположительных и грамотрицательных кокков (включая Peptococcus, Peptostreptococcus и Veilloneilla spp.), грамположительных споро- и неспорообразующих анаэробов (Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus, spp.) и грамотрицательных анаэробов (включая Fusobacterium spp многие штаммы Bacteroides fr agilis и другие штаммов Bacteroides spp., Prevotella spp.).

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы — 82–93 %. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) после внутримышечного введения — 1–2 ч, после внутривенного — в конце инфузии! Максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке после внутримышечного введения (1 г) — 65–75 мкг/мл, после однократного внутривенного введения (1 г) — 153 мкг/мл. Сmax в моче после внутримышечного и внутривенного введения (1 г) — 1 000 мкг/мл. Достигает терапевтических концентраций в тканях и жидкостях организма: перитонеальной, асцитической жидкостях и спинномозговой жидкости (при менингите), моче, желчи, стенке желчного пузыря, лёгких, мокроте, нёбных миндалинах и слизистой оболочке синусов, предсердии, почках, мочеточниках, предстательной железе, яичках, матке, фаллопиевых трубах, костях, крови пуповины и амниотической жидкости. Объём распределения 0,14–2,0 л/кг. Период полувыведения (Т½) — 1,6–2,4 ч, независимо от способа введения, 2,8–4,2 ч при гемодиализе, 2,2 ч — у новорожденньрс и детей от 2 мес. — 11 лет. Выводится с желчью — 70–80 %, почками — 20–30 % в неизменённом виде. У пациентов с нарушенной функцией печени и обструкцией желчевыводящих путей Т½ — 3–7 ч, выведение почками — 90 % и более. Даже при тяжёлых поражениях печени в жёлчи достигаются терапевтические концентрации, а Т½ удлиняется только в 2–4 раза. У пациентов с почечной и печёночной недостаточностью может кумулировать.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефоперазону микроорганизмами:

бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей;

инфекции мочевыводящих путей;

абдоминальные инфекции (в том числе перитонит, холецистит, холангит);

сепсис;

менингит;

инфекции кожи и мягких тканей;

инфекции костей и суставов;

инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (в том числе эндометрит);

гонорея и другие инфекции половых путей;

профилактика инфекционных осложнений при абдоминальных, гинекологических, кардиоваскулярных и ортопедических операциях.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефоперазону и другим цефалоспориновым антибиотикам.

С осторожностью

Почечно-печёночная недостаточность, колит, аллергические реакции на пенициллины в анамнезе.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

У беременных Цефоперабол используется при уверенности, что потенциальная польза от применения для матери превышает возможный вред для плода. При назначении в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно и внутримышечно.

Взрослым — в средней суточной дозе 2–4 г, разделённой на 2 введения с интервалом 12 ч. При тяжёлом течении инфекций доза может быть увеличена до 12 г в сутки: по 2–4 г каждые 8 ч, или 3–6 г каждые 12 ч. Лечение может быть начато до получения результатов исследования чувствительности микроорганизмов. При неосложнённом гонококковом уретрите — однократно внутримышечно в дозе 500 мг.

Профилактика послеоперационных осложнений: по 1 г или 2 г в/в за 30–60 мин до начала операции, с последующим повторным введением каждые 12 ч (в большинстве случаев в течение не более 24 ч). При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операциях в колоректальной области), при операциях на открытом сердце или протезировании суставов профилактическое применение может продолжаться в течение 72 ч после завершения операции.

Больным со скоростью клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин, или креатинином выше 3,5 мг/дл — не более 4 г в сутки. При изолированной печёночной недостаточности снижения дозы не требуется, если пациент не получает максимальной дозы, так как компенсаторно возрастает почечная экскреция препарата до 90 % и более. У больных с печёночно-почечной недостаточностью, при обструкции желчных протоков — не более 2 г в сутки. При сочетанном нарушении функции печени и почек рекомендуется проводить контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови (при условии, что суточная доза превышает 2 г), и при необходимости корректировать дозу.

У детей — в суточных дозах от 50 до 200 мг/кг в 2–3 приёма (каждые 8–12 ч);

новорождённым (менее 8 дней) суточную дозу 50–200 мг/кг делят на 2 приёма и вводят каждые 12 ч.

У детей раннего возраста и детей с тяжёлыми инфекциями, включая бактериальный менингит, суточные дозы, вплоть до 300 мг/кг, применялись без осложнений. Дозы и длительность лечения препаратом Цефоперабол определяются, исходя из характера и тяжести течения инфекции, и устанавливаются индивидуально. При лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, у взрослых и детей продолжительность терапии должна составлять не менее 10 дней.

Правила приготовления раствора и введения

Внутримышечное введение. Для приготовления растворов для внутримышечного введения могут использоваться следующие растворители:

вода для инъекций;

0,9 % раствор натрия хлорида;

которые добавляют к 1 г цефоперазона в объёме 3 мл. При использовании дидокаина (при отсутствии аллергии на местные анестетики амидного типа!) раствор готовят в два этапа: для первичного разведения к 1 г цефоперазона добавляют воду для инъекций в количествах, указанных ниже, и флакон встряхивают до полного растворения порошка;

к полученному раствору добавляют необходимое количество — 2 % раствора лидокаина и перемешивают. Примерная концентрация лидокаина в готовом растворе — 0,5 %.

1 этап: объём воды для 2 этап: объем 2 % раствора

инъекций лидокаина

для получения раствора 2,6 мл 0,9 мл

цефоперазона 250 мг/л

для получения раствора 1,8 мл 0,6 мл

цефоперазона 330 мг/л

Полученный раствор вводят глубоко внутримышечно в участки тела с выраженным мышечным слоем (верхне-наружный квадрант ягодицы или латеральная поверхность бедра).

Внутривенное введение.

Общие рекомендации.

Содержимое флакона сначала растворяют в стерильной воде для инъекций или в одном из следующих совместимых растворов для в/в введения:

5 % растворе декстрозы;

0,9 % растворе натрия хлорида;

10 % растворе декстрозы;

водном растворе, содержащем 0,9 % натрия хлорида и 5 % декстрозы.

Для облегчения растворения рекомендуется использовать 5 мл растворителя на 1 г цефоперазона. Затем полученный раствор дополнительно разводят одним из совместимых растворов для в/в введения. При применении в качестве растворителя стерильной воды для инъекций её объём не должен превышать 20 мл. Для приготовления раствора для в/в введения может быть использован раствор Рингера лактат, однако его нельзя применять для начального растворения;

рекомендуется двухэтапное приготовление раствора — первоначальнопорошок растворяют в воде для инъекций, а затем разводят раствором Рингера лактат.

При прямом (струйном) внутривенном введении максимальная разовая доза цефоперазона для взрослых составляет 2 г, для детей 50 мг/кг массы тела. Для приготовления раствора для в/в струйного введения содержимое одного флакона (1 г) растворяют в 10 мл воды для инъекций или другого совместимого растворителя. Вводят медленно, в течение 3–5 мин. Для капельного внутривенного введения 1 г цефоперазона растворяют в 5 мл стерильной. воды для инъекций, полученный раствор добавляют к 20–100 мл совместимого инфузионного раствора. Продолжительность введения в зависимости от объёма раствора может составлять 10–30 минут и более.

Свежеприготовленные растворы цефоперазона сохраняют свою стабильность в течение 24 часов при температуре не выше 25 °C.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия, ложноположительная прямая проба Кумбса. Риск развития таких реакций повышен у пациентов со склонностью к аллергическим реакциям (особенно на пенициллин) в анамнезе.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: транзиторные анемия, транзиторная нейтропения (при длительном лечении), снижение гемоглобина и гематокрита, гипопротромбинемия, увеличение протромбинового времени.

Лабораторные показатели: повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия.

Местные реакции: при в/в введении — флебит;

при в/м введении — болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомы: неврологические нарушения, включая судороги.

Лечение: седативная терапия с применением диазепама, симптоматическая терапия;

гемодиализ может способствовать выведению цефоперазона из организма, если передозировка произошла у пациента с нарушением функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместим с 5 % раствором декстрозы, 10 % раствором декстрозы, 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера лактат, водным раствором, содержащим Калия хлорид+Магния хлорид+Натрия ацетат+Натрия глюконат+Натрия хлорид, водным раствором, содержащим, декстрозу+натрия хлорид+калия ацетат+магния ацетат, водным раствором, содержащим 0,9 % натрия хлорида и 5 % декстрозы.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (при необходимости проведения комбинированной терапии цефоперазон и аминогликозид назначают в виде последовательного дробного внутривенного введения или используют 2 отдельных внутривенных катетера).

При совместном применении с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобных реакций.

Непрямые антикоагулянты, гепарин, тромболитики увеличивают риск возникновения гипопротромбинемии, кровотечения.

При совместном применении с аминогликозидами и «петлевыми» диуретиками повышается риск развития нефротоксичности, особенно у лиц с почечной недостаточностью.

Препараты, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию цефоперазона в крови и замедляют его выведение.

Особые указания

Может применяться при комбинированной терапии в сочетании с другими антибиотиками.

При совместном применении с аминогликозидами рекомендуется контролировать функцию почек.

Длительное применение может привести к развитию устойчивости возбудителей.

В период применения препарата может иметь место ложноположительная реакция на глюкозу в моче с раствором Бенедикта или Фелинга.

Во время лечения следует воздержаться от приёма этанола — возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия кожи лица, спазмы в области живота, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка). Перед лечением необходимо собрать подробный аллергологический анамнез с целью выявления у пациента повышенной чувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам и другим лекарственным средствам. Больным с повышенной чувствительностью к пенициллину, препарат необходимо назначать с большой осторожностью, поскольку существует вероятность перекрёстной гиперчувствительности между, пенициллинами и цефалоспоринами. При возникновении аллергической реакции во время лечения применение цефоперазона следует прекратить и начать соответствующее лечение. Цефоперазон в значительной степени выводится с желчью. У пациентов с заболеваниями печени или обструкцией желчевыводящих путей Т1/2 цефоперазона из плазмы крови обычно удлиняется, а выведение препарата почками увеличивается. Тем не менее, даже при тяжёлых нарушениях функции печени в желчи достигаются терапевтические концентрации цефоперазона, а Т½ удлиняется только в 2–4 раза. В случаях обтурации желчных протоков, тяжелого заболевания печени или сопутствующего нарушения функции почек, может появиться необходимость в изменении режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать функцию почек, печени и органов кроветворения. Это особенно важно для новорожденных, прежде всего недоношенных и маленьких детей. Clostrifium difficile ассоциированная диарея наблюдается на фоне применения практически всех антибактериальных препаратов, включая цефоперазон, и проявляется от лёгких форм диареи до тяжелого колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной микрофлоры толстой кишки, в результате чего наблюдается усиленный рост Clostrifium difficile, продуцирующей токсины A и B, которые и приводят к развитию Clostrifium difficile ассоциированной диареи. Гипертоксинпродуцирующие штаммы Clostrifium difficile ведут к повышению заболеваемости и смертности, поскольку они могут быть резистентны к проводимой антибактериальной терапии. Все случаи развития диареи у пациентов на фоне антибиотикотерапии и через 2–3 недели после прекращения лечения должны рассматриваться как подозрительные на развитие Clostrifium difficile ассоциированной диареи. В лёгких случаях достаточно отмены лечения и применения Ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжёлых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

У пациентов, придерживающихся неполноценной диеты или имеющих нарушение всасывания пищи (например, страдающих муковисцидозом), а также пациентов, находящихся в течение продолжительного времени на парентеральном питании, может -возникнуть дефицит витамина K. Таким больным должен осуществляться контроль за протромбиновым временем, и при необходимости им показано назначение экзогенного витамина K.

При необходимости применения препарата у новорождённых, в том числе недоношенных, следует учитывать ожидаемые положительные эффекты терапии и возможный риск, связанный с лечением. У новорождённых с ядерной желтухой цефоперазон не вытесняет билирубин из связи с белками плазмы крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Цефоперабол не влияет на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г.

0,5 г; 1,0 г; 2,0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл и 20 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или обжатые колпачками комбинированными (алюминиевыми с предохранительными пластмассовыми крышками).

Растворитель — «Вода для инъекций» в стеклянных ампулах объёмом 5 мл.1. 1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.2. 1 флакон с препаратом, 1 ампулу с растворителем и инструкцию по применению упаковывают в пачку из картона.3. 1 флакон с препаратом, 1 ампулу с растворителем и инструкцию по применению упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольга алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона. 4. 5 флаконов с препаратом упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.5. 5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку с препаратом, одну контурную упаковку с растворителем и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

ПРЕБЕНД ПФК, ООО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЦЕФОПЕРАБОЛ