ЦЕФЕПИМ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-005870/09

Торговое наименование

Цефепим

Международное непатентованное наименование

Цефепим

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

Состав

активное вещество:

цефепима гидрохлорида моногидрат в пересчёте на цефепим — 0,5 г; 1,0 г;

вспомогательное вещество:

аргинин.

Описание

Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин

Код АТХ

J01DE01

Фармакодинамика

Антибактериальное средство из группы цефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высокоустойчив к гидролизу большинства бета-лактамаз и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки. Внутри бактериальной клетки молекулярной мишенью являются пенициллин-связывающие белки.

Активен in vivo и in vitro в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus viridans;

грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

In vitro активен (но клиническая значимость неизвестна) в отношении грамположительных аэробов:

Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus saprophytics, Streptococcus agalactiae (группа В);

грамотрицательных аэробов: Acinetobacter calcoaceticus subsp. Iwoff, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter agglomerans, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens; большинство штаммов Enterococci, в том числе Enterococcus faecalis, метициллинорезистентные стафилококки, Stenotrophomonas (ранее известный как Xanthomonas maltophilia и Pseudomonas maltophilia), Clostridium difficile.

Фармакокинетика

Биодоступность 100 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после внутримышечного введения в дозе 0,5 г — через 1–2 ч. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) при в/м введении в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г — 14, 30 и 57 мкг/мл соответственно;

время достижения средней терапевтической концентрации в плазме крови — 12 ч.

Средние концентрации (мкг/мл) цефепима в плазме крови у взрослых после однократного тридцатиминутного вливания доз 500 мг, 1 г:

таблица № 1:

Высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете бронхов, мокроте, ткани предстательной железы, аппендиксе и желчном пузыре. Объём распределения — 0,25 л/кг, у детей от 2 мес до 16 лет — 0,33 л/кг. Связь с белками плазмы - 20 %.

Метаболизируется в печени и почках на 15 %. Период полувыведения (Т½) — 2 ч, общий клиренс — 120 мл/мин, почечный клиренс — 110 мл/мин. Выводится почками (путем гломерулярной фильтрации в неизменённом виде — 85 %), с грудным молоком. У больных с тяжёлыми нарушениями функции почек Т½ при гемодиализе — 13 ч, при непрерывном перитонеальном диализе — 19 ч. Доза препарата у больных с нарушениями функции почек, должна подбираться индивидуально. У больных старше 65 лет с нормальной функцией почек не требуется корректировки дозы цефепима

Фармакокинетика цефепима у больных с нарушенной функцией печени или муковисцидозом не изменена. Корректировки дозы для таких больных не требуется.

Показания к применению

Осложнённые и неосложнённые инфекции мочевыводящих путей лёгкой и средней степени тяжести, вызванные Escherichia coli.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам, входящим в состав препарата (в том числе к антибиотикам цефалоспоринового класса, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам);

детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Заболевания желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе): псевдомембранозный энтероколит, язвенный колит, региональный энтерит или антибиотико-ассоциированный колит;

хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. Во время лечения препаратом в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Дозы препарата варьируют в зависимости от чувствительности микроорганизмов возбудителей, тяжести инфекции, а также состояния функции почек у больного. Осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей лёгкой и средней степени тяжести, вызванные Escherichia coli: по 0,5–1 г каждые 12 ч в течение 7–10 дней.

У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин), доза препарата должна быть скорректирована. Исходная доза Цефепима должна быть такой же, как и для больных с нормальной функцией почек. Рекомендуемые поддерживающие дозы препарата представлены в таблице.

Пациентам, находящимся на гемодиализе в 1-й день вводят 1 г, затем по 0,5 г каждые 24 ч для всех инфекций. В день проведения гемодиализа, препарат вводят после окончания сеанса гемодиализа;

желательно вводить цефепим каждый день в одно и то же время. Данные по применению препарата у детей старше 12 лет с сопутствующей хронической почечной недостаточностью отсутствуют, однако, учитывая сходство фармакокинетики у детей и у взрослых, режим дозирования (уменьшение дозы или увеличение интервала между введениями) у детей с хронической почечной недостаточностью сходен с режимом дозирования у взрослых.

Введение препарата: Внутримышечное введение

Цефепим растворяют в стерильной воде для инъекций, 5 % растворе глюкозы для инъекций или 0,9 % растворе натрия хлорида для инъекций, бактериостатической воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, 0,5 % или 1 % растворе лидокаина гидрохлорида, как указано в таблице № 2.

таблица № 2:

Побочное действие

Аллергические реакции: кожная сыпь (в том числе эритематозные высыпания), зуд, лихорадка, анафилактоидные реакции, положительная реакция Кумбса, эозинофилия, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), редко — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, чувство беспокойства, спутанность сознания, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запоры, боль в животе,

диспепсия, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, тахикардия, одышка, периферические отёки.

Лабораторные показатели: снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперкальциемия, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия.

Местные реакции: гиперемия и болезненность в месте введения.

Прочие: боль в горле, повышенное потоотделение, боли в спине, астения, развитие суперинфекции, орофарингеальный кандидоз.

Передозировка

Симптомы (чаще возникают у больных с хронической почечной недостаточностью): судороги, энцефалопатия, возбуждение.

Лечение: гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с другими противомикробными лекарственными средствами и гепарином.

Диуретики, полимиксин В снижают канальцевую секрецию цефепима и повышают его концентрацию в сыворотке крови, удлиняют период полувыведения, усиливают нефро-токсичность (повышается риск развития нефронекроза).

Нестероидные противовоспалительные препараты, замедляя выведение цефалоспоринов, повышают риск развития кровотечения.

При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками (аминогликозиды) проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) — антагонизм.

Несовместим с раствором метронидазола. Повышает нефро- и ототоксичность аминогликозидов.

Особые указания

При использовании цефепима может возникнуть псевдомембранозный колит. Поэтому важно иметь ввиду этот диагноз в случае возникновения диареи во время лечения препаратом. Лёгкие формы колита не требуют специального лечения, достаточно прекратить введение препарата;

умеренные или тяжёлые случаи могут потребовать специального лечения.

Возможна перекрёстная гиперчувствительность у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины.

При сочетанной тяжёлой почечной и печёночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме (проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина).

При длительном лечении необходим регулярный контроль периферической крови, показателей функционального состояния печени и почек.

При смешанной аэробно-анаэробной инфекции до идентификации возбудителей целесообразна комбинация с лекарственными средствами, активными в отношении анаэробов. Больным, у которых из удалённого очага инфекции происходит менингеальная диссеминация, имеются подозрения на менингит или диагноз менингита подтверждён, следует назначить альтернативный антибиотик с подтверждённой для данной ситуации клинической эффективностью.

Возможно обнаружение положительного теста Кумбса, ложноположительного теста на глюкозу в моче.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения по 0,5 г и 1,0 г..

По 0,5 г или 1,0 г активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл. Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку. 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона. Для стационара: 50 флаконов и 5 инструкций по применению помещают в коробку из картона

Хранение

Список Б. В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Красфарма, ОАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЦЕФЕПИМ