ЦЕФАМЕЗИН - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

П N014620/01

Торговое наименование

Цефамезин

Международное непатентованное наименование

Цефазолин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

1 флакон содержит:

Активное вещество:

Цефазолин натрия 1,051 г (соответствует 1 г цефазолина).

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин

Код АТХ

J01DB04

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик 1-го поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно.

Обладает широким спектром антимикробного действия. Активен как в отношении грамположительных (Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, бета-гемолитический стрептококк группы А; Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis), так и грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Enterobacter aerogenes и Haemophilus influenzae).

Активен в отношении Spirochaeta spp., Treponema spp. и Leptospira spp.

Препарат не эффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Enterobacter cloacae, Morganell morganii, Providencia rettgeri, Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., Acinetobacter spp., метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика

При внутримышечном (в/м) и. внутривенном (в/в) введении препарат быстро абсорбируется и распределяется в тканях и жидкостях организма. При в/м введении 500 мг цефазолина: максимальная концентрация в крови (Cmax) — 37 мкг/мл через 1 час после введения и 3 мкг/мл — через 8 часов;

при в/м введении 1 г цефазолина — 64 мкг/мл и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении 1 г цефазолина: Cmax — 185 мкг/мл через 5 минут после введения и 4 мкг/мл — через 8 часов.

В терапевтических концентрациях накапливается в желчи, моче, миндалинах, плевральном экссудате, перикардиальной, перитонеальной и синовиальной жидкостях, а так же в костях. У пациентов в норме концентрация цефазолина в желчи в 5 раз выше концентрации в сыворотке. При обструкции желчных протоков — концентрация цефазолина в желчи ниже, чем в сыворотке.

Цефазолин не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Препарат проникает через плацентарный барьер. 35–69 % цефазолина, содержащегося в плазме матери обнаруживается в плазме плода. В низких концентрациях цефазолин выделяется с грудным молоком. При введении 2 г, через 3 часа концентрация цефазолина в грудном молоке составляет 1,2–1,5 нг/мл.

Период полувыведения (Т½) — около 2 часов (при в/м введении) и 1,8 часов (при в/в введении).

Цефазолин не метаболизируется. Выделяется, в основном, почками (60 % — в первые 6 часов и 70-80 % — в течение 24 часов), создавая в моче высокие концентрации. Максимальная концентрация в моче — 2 400 нг/мл при введении 0,5 г и 4 000 нг/мл — при введении 1 г.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами:

верхних и нижних дыхательных путей, лор — органов;

почек и мочевыводящих путей;

органов малого таза и половых органов (в том числе, сифилис и гонорея);

сепсис, перитонит, эндокардит;

кожи и мягких тканей;

костей и суставов (в том числе остеомиелит).

Профилактика послеоперационных осложнений (периоперационная профилактика).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, карбапенемы) в анамнезе;

Беременность и период лактации;

Новорожденные дети, в том числе недоношенные (эффективность и безопасность не изучены).

С осторожностью

Заболевания желудочно-кишечного тракта (колит), тяжёлая и средней степени тяжести почечная недостаточность, дети до 1 года.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В период беременности препарат назначают только по жизненным показаниям. При необходимости применения препарата грудное вскармливание прекращают.

Способ применения и дозы

Внутримышечное и внутривенное (болюсное или капельное) введение.

Доза Цефамезина зависит от тяжести заболевания, возраста и функции почек у пациента. Средняя суточная доза для взрослых составляет от 1,5 г до 2 г; кратность введения — 3 раза в сутки. При тяжёлых инфекциях — 3–4 г/сут, кратность введения 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г.

Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений назначают (в/в или в/м) 1 г цефазолина за 30 минут до операции; 0,5–1 г во время операции (при длительности оперативного вмешательства 2 и более часов) и по 0,5–1 г каждые 6–8 часов в течение первых суток после операции.

Средняя суточная доза для детей 1 месяца и старше составляет 25–50 мг/кг массы тела, кратность введения 3–4 раза в сутки;

при тяжёлом течении инфекций доза может быть увеличена до максимальной дозы — 100 мг/кг в сутки. Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней.

У пациентов с нарушениями функции почек режим дозирования цефазолина устанавливают с учётом значений клиренса креатинина (КК). При КК более 55 мл/мин (1 мл/сек) режим дозирования, как правило, не требует коррекции. При КК 35–54 мл/мин (0,58–0,9 мл/сек) разовая доза может остаться неизменной, однако следует увеличить интервал между введениями до 8 часов. При КК 11–34 мл/мин (0,18–0,57 мл/сек) разовую дозу следует уменьшить в 2 раза;

при этом интервал между введениями составляет 12 часов. При КК ≤10 мл/мин (≤0,17 мл/сек) назначают половину обычной дозы каждые 18–24 часа. Все рекомендации по назначению заниженных доз применяются после установления начальной нагрузочной дозы, соответствующей тяжести инфекции.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 70–40 мл/мин — 60 % от средней суточной дозы и вводят каждые 12 часов;

при КК 40–20 мл/ — 25 % средней суточной дозы с интервалом в 12 часов;

при КК 5–20 мл/мин — 10 % средней суточной дозы каждые 24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы, которая соответствует характеру и тяжести инфекции.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий:

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения. Для внутримышечного введения препарат растворяют в 3–5 мл воды для инъекций, 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,25–0,5 % растворе новокаина.

Для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 3 мл воды для инъекций, затем дополнительно растворяют до 50 мл (при введении 1 000 мг Цефамезина) или 100 мл (при введении более 1 000 мг Цефамезина) изотоническим раствором натрия хлорида или 5 % или 10 % раствором декстрозы. Вводят в/в капельно, в течение 30 минут (скорость введения 80 капель в минуту).

Для внутривенного болюсного введения разовую дозу препарата (1 000 мг) разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят в/в медленно, в течение 3–5 минут.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, эозинофилия, бронхоспазм, ангионевротический отёк или отёк Квинке, артралгия, одышка, гиперемия кожи, крапивница, гипертермия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы;

очень редко — псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, кандидомикоз (в том числе кандидозный стоматит).

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.

Лабораторные показатели: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения,

гипопротомбинемия, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, ложноположительная реакция Кумбса, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (на фоне заболеваний почек, при лечении большими дозами цефазолина (6 г)). В этих случаях дозу препарата снижают, и лечение проводят под контролем уровней азота мочевины и креатинина крови.

Прочее: при длительном лечении — дисбактериоз, суперинфекция.

Местно: редко: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Передозировка

Симптомы: кожная сыпь, кожный зуд, нарушение со стороны пищеварительной и дыхательной систем.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Рекомендуется контролировать жизненные функции организма, лабораторные показатели почечной и печёночной функции, протромбинового времени и других гематологических показателей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат не рекомендуется применять одновременно с петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) и аминогликозидами (риск развития нефротоксического эффекта). При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами (например, варфарин) возможен риск развития кровотечений.

Пробенецид снижает элиминацию цефазолина.

Фармацевтически несовместим со следующими препаратами: аминогликозиды, циметидин или фамотидин!

Особые указания

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на бета-лактамные антибиотики (пенициллины, карбапенемы), могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Следует обратить внимание при развитии первых симптомов анафилактического шока: беспокойство, парестезии вокруг рта, затруднённое дыхание, потливость. В этих случаях необходимо немедленно прекратить введение препарата и провести соответствующую терапию.

При возникновении во время или после лечения цефазолином тяжёлой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. Возможно развитие обострения заболеваний желудочно-кишечного тракта (особенно колита).

Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не изучена. При применении цефазолина возможно появление ложноположительных прямой и непрямой проб Кумбса.

При применении цефазолина возможно получение ложноположительной реакции на глюкозу в моче.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данные о влиянии цефазолина на способность управления автомобилем и работу с другими механическими средствами отсутствуют.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 000 мг.

Препарат помещают во флакон вместимостью 10 мл, прозрачного стекла (тип 2, USP), укупоренный резиновой пробкой, алюминиевым колпачком и покрытый полипропиленовой защитной крышкой. 1 флакон помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

KRKA, d.d., Novo mesto,

Словения

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЦЕФАМЕЗИН