ЦЕФАКЛОР ШТАДА - Фармакокинетика

От 75 % до 92 % дозы цефаклора всасывается главным образом из верхнего отдела тонкого кишечника. После однократного приёма цефаклора натощак в дозе 250 мг, 500 мг и 1 000 мг максимальная концентрация в плазме достигалась через 60 минут после приёма и составляла, соответственно, около 7, 15 и 26 мг/л.

У детей, получавших цефаклор натощак в дозе 10 мг/кг и 15 мг/кг, максимальная концентрация в сыворотке составляла, соответственно, около 10,8 мг/л и 13,1 мг/л. После 10 дней приёма цефаклор в организме не накапливался.

Хотя прием пищи и не влияет на степень всасывания (площадь под кривой), он снижает скорость всасывания, приводя к увеличению времени достижения максимальной концентрации (tmax) и 30-процентному снижению максимальной концентрации (Cmax).

Через 4–6 часов после приёма активный препарат, как правило, в плазме не обнаруживается.

Распределение:

Цефаклор распределяется в различных тканях и физиологических жидкостях. Например, высокая концентрация достигается в предстательной железе и в желчи. Связывание с белками сыворотки составляет около 25 %. Ниже приведены концентрации цефаклора в тканях и жидкостях организма человека через различные интервалы времени после приёма.

Метаболизм и выведение:

В растворе цефаклор химически нестабилен и распадается самопроизвольно в физиологических жидкостях, например, в моче. Поэтому степень истинного метаболического клиренса оценить сложно. Метаболизированный препарат, если и присутствует, то составляет очень незначительную долю продуктов распада цефаклора.

Выведение происходит главным образом через почки. За 8 часов после приёма почками выводится 50–70 % дозы в виде микробиологически активного препарата и до 30 % дозы в виде неактивных продуктов распада.

92 % дозы радиоактивно меченого цефаклора выводится почками и 4 % через желудочно-кишечный тракт.

Средний период полувыведения из плазмы составляет 45 минут (29–60 минут). Он дозозависим, то есть после однократного приёма более высокой дозы (например, 500 мг или 1 000 мг) период полувыведения несколько длиннее, чем после однократного приёма более низких доз. Период полувыведения из сыворотки увеличен при нарушенной функции почек, но при приёме такими пациентами цефаклора три раза в день препарат в организме не кумулируется. При анурии период полувыведения цефаклора из сыворотки составляет до 3,5 часов. Цефаклор выводится при гемодиализе. Гемодиализ сокращает период полувыведения из сыворотки на 25–30 %. Видимый объём распределения составляет около 26 л. Почечный клиренс цефаклора находится в пределах 188–230 мл/мин, а общий клиренс — 370–455 мл/мин.

Результаты исследования фармакокинетики у детей и у взрослых практически не отличаются.

На страницу препарата ЦЕФАКЛОР ШТАДА

Предыдущий пункт описания препарата ЦЕФАКЛОР ШТАДА

Следующий пункт описания препарата ЦЕФАКЛОР ШТАДА