БРУСТАН - Фармакокинетика

Ибупрофен

Быстро всасывается из ЖКТ после перорального приёма. Время достижения максимальной концентрации (Тсmах) после приёма внутрь — около 1-2 часа. Период полувыведения (T½) — 2 ± 0,5 ч. Ибупрофен характеризуется активным связыванием с белками плазмы (90-99 %). Отсутствуют доказательства накопления при многократном приёме. Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови. После абсорбции около 60 % фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Метаболизм ибупрофена осуществляется в печени с образованием двух неактивных метаболитов (гидроксилированные и карбоксилированные соединения). Более 90 % выводится почками (в неизменённом виде не более 1 %) и в меньшей степени с желчью, в виде метаболитов и их конъюгатов.

Парацетамол

Быстро всасывается из ЖКТ, достижение максимальной концентрации Тсmах происходит в течение 10-60 минут. Величина Сmах — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — менее 10 % и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Достаточно равномерно распределяется в жидких средах организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Около 90-95 % парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60 %), таурином (35 %) и цистеином (3 %), а также небольшого количества гидроксилированных и деацетилированных метаболитов. Небольшая часть парацетамола гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного N-ацетил-n-бензохинонимина, который обезвреживается путём связывания с сульфгидрильными группами глутатиона в печени. После передозировки парацетамола N-ацетил-n-бензохинонимин может накапливаться и приводить к поражению печени.

Период полувыведения T½ равен 2-3 ч. У пациентов с циррозом печени T½ несколько увеличивается. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается T½. Выводится почками, преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов (менее 5 % — в неизменённом виде).

В грудное молоко проникает менее 1 % от принятой дозы парацетамола.

У детей способность к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой ниже, чем у взрослых.

На страницу препарата БРУСТАН

Предыдущий пункт описания препарата БРУСТАН

Следующий пункт описания препарата БРУСТАН