БРУСТАН - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-000112

Торговое наименование

Брустан

Международное непатентованное наименование

Ибупрофен + Парацетамол

Лекарственная форма

суспензия для приёма внутрь

Состав

Каждые 5 мл суспензии содержат:

Активные вещества: ибупрофен — 100 мг, парацетамол — 125 мг.

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат — 10 мг, пропилпарагидрокенбензоат — 1 мг, динатрия эдетат — 15 мг, сахароза — 3000 мг, кармелоза натрия — 12,5 мг, камедь ксантановая — 10 мг, глицерол — 250 мг, натрия гидросульфит — 7,5 мг, лимонной кислоты моногидрат — 5 мг, натрия цитрат — 25 мг, кремния диоксид коллоидный — 15 мг, полисорбат 80 — 10 мг, краситель хинолиновый жёлтый — 0,415 мг, ароматизатор апельсиновый (521-00014-11) — 15 мг, ароматизатор персиковый (ST 5977/01) — 1,5 мг, вода очищенная — q.s. до 5 мл.

Описание

Суспензия желтого цвета, с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее средство комбинированное (НПВП + анальгезирующее ненаркотическое средство)

Код АТХ

M01AE51

Фармакодинамика

Фармакологические свойства

Брустан — комбинированный препарат, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Ибупрофен характеризуется периферическим противовоспалительным действием, тогда как парацетамол обладает центральным обезболивающим действием.

Фармакодинамика

Ибупрофен

Механизм действия ибупрофена, производного пропионовой кислоты из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), обусловлен ингибированием синтеза простагландинов — медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Неизбирательно блокирует циклооксигеназу 1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназу 2 (ЦОГ-2), вследствие чего тормозит синтез простагландинов. Оказывает быстрое направленное действие против боли (обезболивающее), жаропонижающее и противовоспалительное действие. Ибупрофен обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Парацетамол

Неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспалённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие значимого противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие отрицательного влияния на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Фармакокинетика

Ибупрофен

Быстро всасывается из ЖКТ после перорального приёма. Время достижения максимальной концентрации (Тсmах) после приёма внутрь — около 1-2 часа. Период полувыведения (T½) — 2 ± 0,5 ч. Ибупрофен характеризуется активным связыванием с белками плазмы (90-99 %). Отсутствуют доказательства накопления при многократном приёме. Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови. После абсорбции около 60 % фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Метаболизм ибупрофена осуществляется в печени с образованием двух неактивных метаболитов (гидроксилированные и карбоксилированные соединения). Более 90 % выводится почками (в неизменённом виде не более 1 %) и в меньшей степени с желчью, в виде метаболитов и их конъюгатов.

Парацетамол

Быстро всасывается из ЖКТ, достижение максимальной концентрации Тсmах происходит в течение 10-60 минут. Величина Сmах — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — менее 10 % и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Достаточно равномерно распределяется в жидких средах организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Около 90-95 % парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60 %), таурином (35 %) и цистеином (3 %), а также небольшого количества гидроксилированных и деацетилированных метаболитов. Небольшая часть парацетамола гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного N-ацетил-n-бензохинонимина, который обезвреживается путём связывания с сульфгидрильными группами глутатиона в печени. После передозировки парацетамола N-ацетил-n-бензохинонимин может накапливаться и приводить к поражению печени.

Период полувыведения T½ равен 2-3 ч. У пациентов с циррозом печени T½ несколько увеличивается. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается T½. Выводится почками, преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов (менее 5 % — в неизменённом виде).

В грудное молоко проникает менее 1 % от принятой дозы парацетамола.

У детей способность к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой ниже, чем у взрослых.

Показания к применению

Брустан применяют у детей с 2 лет в качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, постпрививочных реакциях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела.

Болевой синдром слабой или умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, мигрени, невралгиях, боли в ушах и в горле, боли при растяжениях и других видах боли.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к компонентам препарата, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);

- печёночная и/или почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин;

- прогрессирующие заболевания почек;

- активное заболевание печени;

- тяжёлая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);

- язва желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения);

- кровотечение или перфорация язвы ЖКТ в анамнезе, спровоцированные применением НПВП;

- гемофилия и другие нарушения свёртываемости крови (в том числе гипокоагуляция), геморрагические диатезы;

- кровотечения любой этиологии;

- внутричерепное кровоизлияние;

- реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, ангионевротический отёк, астма, ринит, крапивница), связанные с аспирином (ацетилсалициловой кислотой) или другими нестероидными противовоспалительными препаратами;

- период после проведения аортокоронарного шунтирования;

- воспалительные заболевания кишечника;

- подтвержденная гиперкалиемия;

- заболевания зрительного нерва;

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- дефицит сахаразы/изомальтазы;

- непереносимость фруктозы;

- глюкозо-галактозная мальабсорбция

- беременность, период лактации;

- детский возраст до 2 лет;

- одновременный приём других препаратов, содержащих нестероидные противовоспалительные средства, включая специфические ингибиторы циклооксигеназы 2 и дозы ацетилсалициловой кислоты свыше 75 мг в день;

- одновременный приём других препаратов, содержащих парацетамол в связи с увеличением риска серьёзных побочных реакций.

С осторожностью

- Пожилой возраст;

- хроническая сердечная недостаточность (I-II функциональный класс по классификации NYHA);

- ишемическая болезнь сердца;

- артериальная гипертензия;

- цереброваскулярные заболевания;

- заболевания периферических артерий;

- дислипидемия/гиперлипидемия;

- цирроз печени с портальной гипертензией;

- вирусный гепатит;

- нефротический синдром;

- почечная недостаточность с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин.;

- доброкачественная гипербилирубинемия (синдром Жильбера, Дубин-Джонсона и Ротора);

- системная красная волчанка и другие системные заболевания соединительной ткани;

- язва желудка или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе);

- гастрит, энтерит, колит;

- инфекция Helicobacter pylori;

- заболевания крови неясной этиологии (лейкопения, анемия);

- бронхиальная астма;

- сахарный диабет;

- длительное использование НПВП;

- курение;

- алкоголизм;

- тяжёлые соматические заболевания;

- одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона);

- одновременный прием антикоагулянтов (в том числе варфарина);

- одновременный прием антиагрегантов (в том числе клопидогрела);

- одновременный прием ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан при беременности.

При необходимости применения в период следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие компонентов препарата Брустант.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь.

Перед употреблением тщательно взболтать флакон.

5 мл препарата содержат 100 мг ибупрофена и 125 мг парацетамола.

Доза препарата зависит от возраста и массы тела ребенка.

Длительность лечения не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.

Продолжение лечения препаратом возможно только после консультации с врачом.

При отсутствии эффекта на рекомендуемой дозе проконсультируйтесь с врачом.

Побочное действие

Для уменьшения риска возникновения нежелательных реакций использовать минимальную эффективную дозу по возможности минимально коротким курсом.

Для оценки частоты побочных эффектов использованы следующие критерии: «очень часто» (≥1/10), «часто» (≥1/100, <1/10), «нечасто» (≥1/1000, <1/100), «редко» (≥1/10000, <1/1000), «очень редко» (<1/10000), «частота неизвестна» (частоту развития побочных эффектов оценить невозможно).

Со стороны центральной и периферической нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение;

очень редко — парестезии, неврит зрительного нерва, сонливость;

частота неизвестна — бессонница, тревога, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), инсульт.

Психические расстройства: очень редко — спутанность сознания, депрессия, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — отеки, повышение артериального давления, сердечная недостаточность;

частота неизвестна — тахикардия, стенокардия, инфаркт миокарда, периферические отёки.

Со стороны дыхательной системы: очень редко — астма, обострение астмы, одышка, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — НПВП-гастропатия (абдоминальная боль, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея); нечасто — метеоризм, запор, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, которые в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями;

частота неизвестна — раздражение или сухость слизистой оболочки ротовой полости, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки дёсен, афтозный стоматит, гастрит, мелена, панкреатит, болезнь Крона, обострение колита.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — гепатит, желтуха, некроз печени, нарушения функции печени, приводящие к развитию печёночной недостаточности, печёночной энцефалопатии.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — нефротический синдром;

частота неизвестна — острая почечная недостаточность, полиурия, цистит, острый канальцевый некроз, медуллярный нефронекроз, интерстициальный нефрит.

Со стороны органа слуха: очень редко — звон или шум в ушах;

частота неизвестна — нарушения слуха, снижение слуха.

Со стороны органа зрения: очень редко — расстройство зрения;

частота неизвестна — неясное зрение или двоение, скотома, сухость и раздражение глаз, отёк конъюнктивы и век (аллергического генеза).

Аллергические реакции: нечасто — отёк Квинке;

частота неизвестна — анафилаксия, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожная сыпь (обычно эритематозная или уртикарная), макуло-папулезная сыпь, кожный зуд;

очень редко — гипергидроз, пурпура, фоточувствительность;

частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — анемия (в том числе гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Риск развития изъязвлений слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения (желудочно-кишечного, десневого, маточного, геморроидального), нарушений зрения (нарушения цветового зрения, скотомы, поражения зрительного нерва) возрастает при длительном применении препарата в больших дозах.

Лабораторные показатели: часто — увеличение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение сывороточной концентрации креатинина и мочевины;

частота неизвестна — удлинение времени кровотечения, снижение концентрации глюкозы в сыворотке крови, снижение гематокрита, уменьшение концентрации гемоглобина, панцитопения.

Передозировка

Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота, анорексия, боль в эпигастральной области), заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, нарушение сознания, судороги, нарушение сердечного ритма, снижение артериального давления, острый панкреатит, кровотечения через 12-48 ч. (рвота кровью, гематурия), гипогликемия и аномалии метаболизма глюкозы, увеличение протромбинового времени, увеличение международного нормализованного отношения (МНО).

Передозировка парацетамола приводит к токсическому поражению почек с развитием нефронекроза, острой почечной недостаточности и нарушениям функции печени, иногда приводящим к некрозу печени, с возможным развитием печёночной недостаточности, энцефалопатии, отёка головного мозга. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приёме 10 г парацетамола и более.

Передозировка ибупрофена приводит к нарушениям деятельности центральной нервной системы — сонливость, иногда возбуждение, судороги, дезориентация или кома.

При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью.

Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приёма), активированный уголь, щелочное питьё, форсированный диурез, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8-9 ч после передозировки и N ацетилцистеина внутрь или внутривенно — через 12 ч., антацидные препараты, гемодиализ, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, артериального давления).

Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приёма. При частых или продолжительных судорогах, вызванных передозировкой ибупрофена, показано введение диазепама или лоразепама внутривенно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжёлой интоксикации при передозировке.

Ингибиторы микросомального окисления (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

При одновременном применении ибупрофен снижает эффективность урикозурических препаратов.

Эффективность фуросемида и тиазидных диуретиков может быть снижена из-за задержки натрия, связанной с ингибированием синтеза простагландинов в почках.

Ибупрофен усиливает действие прямых (гепарина) и непрямых (производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов, тромболитических препаратов (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина — повышается риск развития геморрагических осложнений.

Одновременный приём ибупрофена с ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) повышает риск развития серьёзных ЖКТ кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой ибупрофен снижает её антиагрегантное действие (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у пациентов, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты).

Ибупрофен может снижать эффективность гипотензивных средств.

Ибупрофен увеличивает концентрацию в плазме крови дигоксина, фенитоина и лития.

Ибупрофен (подобно другим нестероидным противовоспалительным препаратам) должен применяться с осторожностью в комбинации с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами и глюкокортикостероидами в связи с увеличением риска развития неблагоприятных влияний препарата на желудочно-кишечный тракт).

Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, ибупрофен при одновременном применении с сердечными гликозидами может приводить к увеличению содержания сердечных гликозидов.

Нестероидные противовоспалительные препараты не должны использоваться в течение 8-12 дней после назначения мифепристона, так как эффект мифепристона уменьшается.

При одновременном применении ибупрофена (как и других нестероидных противовоспалительных препаратов) и такролимуса возрастает риск нефротоксичности ибупрофена.

Ибупрофен может увеличивать концентрацию метотрексата в плазме.

При одновременном применении препаратов лития и ибупрофена уменьшается выделение лития.

Кофеин усиливает анальгезирующее действие ибупрофена.

Комбинированное лечение зидовудином и ибупрофеном может увеличивать риск развития гемартрозов и гематом у ВИЧ-инфицированных пациентов с гемофилией.

Ибупрофен усиливает гипогликемическое действие пероральных гипогликемических средств и инсулина;

может возникнуть необходимость коррекции дозы.

Длительное комбинированное применение с парацетамолом, циклоспорином, препаратами золота повышает риск развития нефротоксических эффектов.

Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

При длительном лечении карбамазепином и приёме парацетамола повышается риск развития острого тубулярного нефронекроза.

Сочетание парацетамола с этанолом, глюкокортикостероидами, кортикотропином повышает риск эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта.

При длительном приёме парацетамола усиливается антикоагулянтное действие варфарина и других кумаринов, что приводит к увеличению риска развития кровотечений.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию препарата.

Миелотоксические лекарственные средства способствуют проявлению гематотоксичности препарата.

При одновременном приёме хлорамфеникола и парацетамола увеличивается концентрация хлорамфеникола в плазме крови.

Абсорбция парацетамола увеличивается при одновременном приёме с метоклопрамидом и домперидоном. Тем не менее нет необходимости избегать одновременного приёма парацетамола с метоклопрамидом и домперидоном.

Парацетамол усиливает действие ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) при одновременном применении. При применении парацетамола совместно во время лечения ингибиторами МАО и в течение 2 недель после окончания лечения существует риск развития возбуждения и лихорадки.

Особые указания

При возникновении признаков кровотечения из желудочно-кишечного тракта ибупрофен должен быть отменён.

При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.

При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) возрастает риск развития желудочно-кишечного кровотечения. При необходимости одновременного применения ибупрофена с СИОЗС необходимо соблюдать осторожность.

Ибупрофен может маскировать объективные и субъективные признаки инфекции, поэтому терапия ибупрофеном у пациентов с инфекцией должна назначаться с осторожностью.

Данные клинических и эпидемиологических исследований показывают, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сут) в течение длительного срока может быть ассоциировано с некоторым повышением риска артериальных тромбозных событий (инфаркта миокарда или инсульта).

Для снижения риска развития нежелательных реакций следует использовать минимальную эффективную дозу по возможности минимально коротким курсом. При длительном применении анальгетиков возможен риск развития анальгетической нефропатии.

Анорексия и истощение повышают риск развития побочных эффектов парацетамола.

В связи с тем, что ибупрофен может влиять на прогландин-зависимые процессы созревания яйцеклетки, прием препарата не рекомендуется женщинам в период ил жирования беременности.

Пациенты, которые отмечают нарушения зрения при терапии ибупрофеном, должны прекратить лечение и пройти офтальмологическое обследование.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий приведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.

Для предупреждения развития НПВП-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами простагландина Е (мизопростол).

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.

Следует избегать совместного приёма препарата Брустан с другими НПВП.

В период лечения не рекомендуется прием этанола.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Форма выпуска

Суспензия для приёма внутрь, 100 мг+125 мг/5 мл

По 60 мл или 100 мл препарата во флакон из темного стекла с завинчивающейся крышкой.

1 флакон вместе с инструкцией по применению и мерным стаканчиком в картонную пачку.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Производитель

Madras Pharmaceuticals,

Индия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата БРУСТАН