БРАЙДАН - Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры сугаммадекса рассчитываются исходя из суммирования концентраций свободного сугаммадекса и сугаммадекса в составе комплекса сугаммадекс-миорелаксант. Фармакокинетические параметры, такие как клиренс (Cl) и объём распределения (V), считаются одинаковыми для сугаммадекса. находящегося вне комплекса, и сугаммадекса. находящегося в составе комплекса с миорелаксантом.

Распределение

Наблюдаемый объём распределения сугаммадекса в стабильном состоянии у взрослых пациентов с нормальной почечной функцией составляет от 11 л до 14 л (основываясь па стандартном фармакокинетическом анализе без разделения на компартменты). Ни сугаммадекс, ни комплекс сугаммадекс-рокурония бромид не связываются с белками плазмы крови или эритроцитами. При болюсном введении сугаммадекса в дозах от 1 до 16 мг/кг его фармакокинетика носит линейный характер.

Метаболизм

Сугаммадекс выводится почками в неизменённом виде. На настоящий момент в доклинических и клинических исследованиях метаболиты сугаммадекса не обнаружены.

Выведение

У взрослых пациентов с нормальной почечной функцией, которым проводилась анестезия, период полувыведения (T½) сугаммадекса составляет около 2 ч, а ожидаемый клиренс из плазмы — 88 мл/мин. Более 90 % дозы выводится в течение 24 ч: 96 % дозы выводится с мочой, из которых 95 % составляет неизменённый сугаммадекс. Менее чем 0,02 % сугаммадекса выводится через кишечник и с выдыхаемым воздухом. Применение сугаммадекса у здоровых добровольцев приводило к повышенному выведению почками рокурония бромида в комплексе с сугаммадексом.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек и пожилые

Фармакокинетические параметры у пожилых пациентов с различной степенью нарушения функции почек, которая измерялась с помощью определения клиренса креатинина, были оценены при использовании популяционного фармакокинетического анализа.

Результаты фармакокинетического исследования, в котором проводилось сравнение пациентов с тяжёлым нарушением функции почек и пациентов с нормальной функцией почек, показали, что концентрации сугаммадекcа в плазме были сходными в течение первого часа после введения препарата и впоследствии понижались быстрее в контрольной группе. Общая продолжительность действия сугаммадекcа у пациентов с тяжёлым нарушением функции почек была увеличена, что выражалось в 17-кратном её удлинении. У пациентов с тяжёлым нарушением функции почек низкие концентрации сугаммадекcа определялись в плазме в течение по крайней мере 48 часов после введения препарата Брайдан.

Результаты второго исследования, в котором проводилось сравнение пациентов с умеренным или тяжёлым нарушением функции почек с пациентами с нормальной функцией почек, показали, что клиренс сугаммадекcа постепенно уменьшается и T½ постепенно увеличивается со снижением функции почек. Показатели были в 2 раза и в 5 раз выше у пациентов с умеренным и тяжёлым нарушением функции почек соответственно. Сугаммадекс не обнаруживался после 7 дней после введения дозы пациентам с тяжёлым нарушением функции почек.

Обобщённые данные фармакокинетических параметров сугаммадекса с учетом возраста и функции почек представлены ниже:

На страницу препарата БРАЙДАН

Предыдущий пункт описания препарата БРАЙДАН

Следующий пункт описания препарата БРАЙДАН