БИВОКСА ВМ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Форма выпуска
Хранение
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Производитель

Регистрационный номер

ЛП-005373

Торговое наименование

Бивокса ВМ

Международное непатентованное наименование

Моксифлоксацин

Лекарственная форма

капли глазные

Состав

1 мл препарата содержит

действующее вещество: моксифлоксацина гидрохлорид — 5,45 мг в пересчёте на моксифлоксацин — 5,00 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид — 6,50 мг, борная кислота — 3,00 мг, 1 М раствор натрия гидроксида или 1 М раствор хлористоводородной кислоты — до pH 6,0–7,5, вода для инъекций — до 1,00 мл.

Описание

Прозрачный раствор зеленовато-жёлтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство - фторхинолон

Код АТХ

S01AE07

Фармакодинамика

Моксифлоксацин — фторхинолоновый антибактериальный препарат IV поколения, обладает бактерицидным действием. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий.

Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомерзы IV. ДНК-гираза — фермент, участвующий в репликации, транскрипции и репарции ДНК бактерий.

Топоизомераза IV — фермент, участвующий в расщеплении хромосомальной ДНК во время деления бактериальной клетки.

Механизмы развития резистентности

Резистентность к антибиотикам фторхинолонового ряда, в том числе к моксифлоксацину, развивается путём хромосомных мутаций в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. У грамотрицательных бактерий резистентность к моксифлоксацину ассоциирована с мутациями в системе множественной резистентности к антибиотикам и системе резистентности к хинолонам.

Развитие резистентности ассоциировано также с экспрессией эффлюксных белков и инактивирующих ферментов.

Перекрёстная резистентность с макролидами, аминогликозидами и тетрациклинами не ожидается в связи с различиями в механизме действия.

Развитие резистентности может иметь значительные географические различия, а также значительно различаться в различные периоды времени, в связи с чем перед началом терапии необходимо получить сведения о резистентности микроорганизмов в конкретной местности, что имеет особое значение в лечении тяжёлых инфекций.

Моксифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов (как in vitro, так и in vivo):

Грамположительные бактерии:

Corynebacterium spp., включая Corynebacterium diphtheriae;

Micrococcus luteus (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму);

Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму);

Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму);

Staphylococcus haemolyticus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму);

Staphylococcus hominis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму);

Staphylococcus warneri (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину);

Streptococcus mitis (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму);

Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, гентамицину, тетрациклину и/или триметоприму);

Streptococcus группы viridans (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и /или триметоприму).

Грамотрицательные бактерии:

Acinetobacter Iwoffii; Haemophilus influenzae ("включая штаммы, нечувствительные к ампицилину); Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella spp.

Другие микроорганизмы:

Chlamydia trachomatis

Моксифлоксацин действует in vitro против большинства ниже перечисленных микроорганизмов, но клиническое значение этих данных неизвестно:

Грамположительные бактерии:

Listeria monocytogenes; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae; Streptococcus mitis; Streptococcus pyogenes; Streptococcus группы C, G, F. Грамотрицательные бактерии: Acinetohacter baumannii; Acinetobacter calcoaceticus; Citrobacter freundii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Moraxella catarrhalis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Pseudomonas stutzeri.

Анаэробные микроорганизмы:

Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Prevotella spp.; Propionibacterium acnes.

Другие микроорганизмы:

Chlamydia pneumoniae; Legionella pneumophila; Mycobacterium avium; Mycobacterium marinum; Mycoplasma pneumoniae.

Отсутствуют данные о взаимосвязи между клиническим и бактериологическим исходом инфекционных заболеваний органа зрения на фоне терапии моксифлоксацином. По эпидемиологическим данным Европейского комитета по определению чувствительности к противомикробным препаратам, пороговые значения ингибирующей концентрации моксифлоксацина для различных микроорганизмов следующие:

Corynebacterium — нет данных;

Staphylococcus aureus — 0,25 мг/л;

Staphylococcus, coag-neg. — 0,25 мг/л;

Streptococcus pneumoniae — 0,5 мг/л;

Streptococcus pyogenes — 0,5 мг/л;

Streptococcus viridans group — 0,5 мг/л;

Enterobacter spp. — 0,25 мг/л;

Haemophilus influenzae — 0,125 мг/л;

Klebsiella spp. — 0,25 мг/л;

Moraxella catarrhalis — 0,25 мг/л;

Morganella morganii — 0,25 мг/л;

Neisseria gonorrhoeae — 0,032 мг/л;

Pseudomonas aeruginosa — 4 мг/л

Serratia marcescens — 1 мг/л.

Фармакокинетика

При местном применении происходит системное всасывание моксифлоксацина: максимальная концентрация (Сmax) моксифлоксацина в плазме составляет 2,7 нг/мл, величина площади под кривой «концентрация–время» (AUC) — 45 нгч/мл.

Данные значения примерно в 1 600 раз и в 1 000 раз меньше, чем Сmax и AUC после применения терапевтической дозы моксифлоксацина 400 мг перорально.

Период полувыведения (Т½) моксифлоксацина из плазмы составляет около 13 часов.

Показания к применению

Бактериальный конъюнктивит, вызванный чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим хинолонам, детский возраст до 1 года.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность и период грудного вскармливания

Достаточного опыта по офтальмологическому применению моксифлоксацина во время беременности и в период грудного вскармливания нет. Офтальмологическое применение моксифлоксацина при беременности и в период грудного вскармливания возможно в случае, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

Исследования на животных показали, что после перорального приёма моксифлоксацина в грудное молоко проникает незначительные количества вещества. Тем не менее при соблюдении терапевтических доз препарата не ожидается развитие нежелательных реакций у грудных детей.

Тератогенность

При доклинических исследованиях на животных моксифлоксацин не оказывал тератогенного действия в дозах 500 мг/кг/сутки (что примерно в 21 700 раз выше рекомендуемой суточной дозы для человека). Однако отмечалось некоторое снижение массы плода и задержка развития скелетно-мышечной системы. На фоне дозы 100 мг/кг/сутки отмечалось повышение частоты уменьшения роста новорождённых.

Фертильность

Исследований по влиянию моксифлоксацина на фертильность при применении в виде глазных капель не проводилось.

Способ применения и дозы

Только для местного офтальмологического применения.

Применение у взрослых (в том числе у пожилых пациентов старше 65 лет)

Препарат Бивокса ВМ закапывают в поражённый глаз по 1 капле 3 раза в день. Улучшение состояния наступает через 5 дней, но лечение следует продолжать в последующие 2–3 дня. При отсутствии терапевтического эффекта через 5 дней терапии рекомендуется пересмотреть диагноз и выбор лечебной тактики.

Длительность курса терапии зависит от тяжести состояния пациента, клинических и бактериологических особенностей инфекционного процесса.

Применение в педиатрической популяции

Не требуется коррекция режима дозирования при применении у детей в возрасте старше 1 года.

Применение препарата у детей в возрасте до 1 года противопоказано.

Печёночная и почечная недостаточность

Коррекция дозы не требуется.

Для предотвращения микробного загрязнения капельницы и раствора необходимо избегать контакта наконечника капельницы с веками, кожей окологлазничной области и другими поверхностями.

Чтобы предотвратить всасывание через слизистую оболочку носа, необходимо пальцем пережать носослёзный канал на 2–3 минуты после применения капель.

При применении нескольких офтальмологических препаратов для местного применения интервал между их применением должен быть не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Побочное действие

Нижеследующие нежелательные реакции (HP) классифицированы в соответствии со следующей градацией частоты встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000). В каждой группе по частоте развития нежелательные реакции представлены в порядке убывания их степени серьезности.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — снижение гемоглобина.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль;

редко — парестезия.

Со стороны органа зрения: часто — боль, раздражение в глазах;

нечасто — точечный кератит, синдром сухого глаза, конъюнктивальное кровоизлияние, гиперемия глаза, зуд в глазах, отёк век, ощущение дискомфорта в глазах;

редко — дефекты эпителия роговицы, нарушения со стороны роговицы, конъюнктивит, блефарит, отёк глаз, отёк конъюнктивы, нечёткость зрения, снижение остроты зрения, астенопия, эритема век.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — ощущение дискомфорта в носу, фаринголарингеальная боль, ощущение инородного тела в горле.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — дисгевзия;

редко — рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности аланинаминотрансферазы и гаммаглутамилтрансферазы.

Постмаркетинговый опыт (частота неизвестна):

Со стороны иммунной системы

Гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы

Головокружение.

Со стороны органа зрения

Язвенный кератит, кератит, повышенное слезотечение, светобоязнь, выделения из глаз.

Со стороны сердца

Ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Диспноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Эритема, зуд, сыпь, крапивница.

Передозировка

В связи с малой вместимостью конъюнктивальной полости возможность развития местной передозировки при применении лекарственных препаратов в виде инстилляций практически отсутствует. Общее содержание моксифлоксацина в препарате слишком мало для развития HP при случайном проглатывании содержимого флакона.

При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза тёплой водой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие местно назначаемого моксифлоксацина с другими лекарственными препаратами не изучалось. В связи с низкой системной концентрацией после местного применения в виде инстилляций взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.

Известны данные для пероральной лекарственной формы моксифлоксацина: не отмечено клинически значимых лекарственных взаимодействий (в отличие от других препаратов фторхинолонового ряда) с теофиллином, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами, пробеницидом, ранитидином и глибенкламидом.

В исследованиях in vitro моксифлоксацин не ингибирует изоферменты CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 или CYP1A2, что может свидетельствовать о том, что моксифлоксацин не изменяет фармакокинетические свойства лекарственных препаратов, метаболизируемых изоферментами цитохрома P450.

Особые указания

Только для офтальмологического применения. Не для инъекций. Не допускается введение препарата Бивокса ВМ субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.

Были получены сообщения о развитии серьёзных и, в некоторых случаях, смертельных гиперчувствительных (анафилактических) реакций у пациентов, систематически принимавших хинолоны; у некоторых пациентов развитие реакции наблюдалось уже после введения первой дозы.

Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, отёком Квинке (включая отёк гортани, глотки или лица), обструкцией дыхательных путей, диспноэ, крапивницей и зудом.

При развитии аллергической реакции к препарату Бивокса ВМ следует прекратить применение препарата. В случае серьёзных острых реакций гиперчувствительности может потребоваться немедленное проведение реанимационных мероприятий: по показаниям может быть необходима кислородотерапия с контролем проходимости дыхательных путей.

Длительное применение антибиотика может приводить к избыточному росту невосприимчивых микроорганизмов, в том числе грибов. В случае возникновения суперинфекции необходимо прекратить применение препарата и назначить адекватную терапию.

Системное применение фторхинолонов, включая моксифлоксацин, может привести к воспалению и разрыву сухожилий, особенно у пациентов пожилого возраста и лиц, одновременно принимающих глюкокортикостероиды. Таким образом, при появлении первых симптомов воспаления сухожилий следует прекратить приём препарата.

Данные по эффективности и безопасности препарата Бивокса ВМ для лечения конъюнктивитов у новорожденных ограничены. Поэтому применение препарата для лечения конъюнктивитов у детей до 1 года противопоказано.

Препарат Бивокса ВМ не рекомендуется применять для профилактики или эмпирической терапии конъюнктивитов, в том числе гонококковой офтальмии новорожденных, из-за фторхинолоновой резистентности гонококков Neisseria gonorrhoeae. Пациенты с глазными инфекциями, вызванными гонококками Neisseria gonorrhoeae должны получать соответствующее системное лечение.

Препарат Бивокса ВМ не рекомендуется применять для лечения глазных инфекций, вызванных Chlamidia trachomatis, у пациентов в возрасте младше 2 лет, так как соответствующие исследования не проводились.

Пациенты в возрасте старше 2 лет с глазными инфекциями, вызванными Chlamidia trachomatis, должны получать соответствующее системное лечение.

Новорождённые с офтальмией новорождённых должны получать соответствующее лечение исходя из их состояния, например, системное лечение в случаях, вызванных гонококками Chlamidia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae.

Пациентам не рекомендуется носить контактные линзы, если у них есть признаки инфекционных заболеваний переднего отрезка глазного яблока.

Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

После применения препарата возможно снижение чёткости зрительного восприятия, и до её восстановления не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.

Форма выпуска

Капли глазные, 5 мг/мл.

По 5 мл в пластиковом флаконе с пробкой-капельницей и навинчивающейся защитной крышкой, снабжённой предохранительным кольцом.

1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не замораживать.

Срок годности

3 года.

После вскрытия флакона препарат использовать в течение 28 дней.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

World Medicine Ilac San. ve Tic. A.S.,

Турция

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата БИВОКСА ВМ