БЕТАКСОЛОЛ - Фармакодинамика

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

кардиоселективным β-адреноблокирующим действием;

отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственного симпатомиметического действия);

слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Селективное воздействие бетаксолола на β1-адренорецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных β-адреноблокаторов).

При применении бетаксолола его блокирующая β1-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:

уменьшение числа сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке (за счёт блокады β-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);

снижение сердечного, выброса в покое и при физической нагрузке за счёт конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;

снижение систолического и диастолического артериального давления в покое и при физической нагрузке (механизм гипотензивного действия описан ниже);

уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.

В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке. Механизм гипотензивного действия β-адреноблокаторов полностью не установлен.

У β-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы гипотензивного действия:

снижение сердечного выброса;

устранение спазма периферических артерий (за счёт центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счёт ингибирования активности ренина).

Гипотензивное действие бетаксолола при его длительном приёме не уменьшается. При однократном приёме бетаксолола в течение суток (от 5 до 40 мг) гипотензивное действие является одинаковым через 3–4 часа (время достижения Сmах бетаксолола в крови) и через 24 часа (перед приёмом очередной дозы).

При приёме 5 мг и 10 мг бетаксолола его гипотензивное действие составляет, соответственно, 50 % и 80 % от гипотензивного действия при приёме 20 мг бетаксолола. Таким образом, в диапазоне доз 5–20 мг наблюдается дозозависимость гипотензивного эффекта, причём при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост гипотензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет гипотензивное действие бетаксолола. Максимальный гипотензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1–2 недели.

В отличие от гипотензивного действия бетаксолола эффект уменьшения числа сердечных сокращений при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.

Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость атриовентрикулярного узла.

На страницу препарата БЕТАКСОЛОЛ

Предыдущий пункт описания препарата БЕТАКСОЛОЛ

Следующий пункт описания препарата БЕТАКСОЛОЛ