БЕЛСОМРА - Фармакодинамика

Механизм действия

Суворексант — это высокоселективный обратимый высоко аффинный антагонист орексиновых рецепторов ОX1R (Ki 0,55 нмоль/л) и OX2R (Кi 0,35 нмоль/л).

Орексиновая нейропептидная сигнальная система является основным механизмом, обеспечивающим состояние бодрствования. Нервные клетки, продуцирующие орексин, расположены в гипоталамусе и влияют на нейроны мозга, ответственные за процесс бодрствования. Суворексант запускает физиологический процесс перехода мозга от состояния бодрствования ко сну путём обратимого блокирования связывания нейропептидов бодрствования (орексинов А и Б) с рецепторами ОХ1R и OX2R, тем самым подавляя поддержание бодрствования.

Суворексант не обладает прямой фармакологической активностью или способностью связываться (Ki >10 мкмоль/л) с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), серотонина, дофамина, норадреналина, мелатонина, гистамина, ацетилхолина или опиоидными рецепторами.

Влияние препарата Белсомра на QTc интервал

Влияние суворексанта на QTc интервал оценивалось в рандомизированном плацебо- и активно-контролируемом (с моксифлоксацином 400 мг) перекрёстном исследовании с участием здоровых добровольцев (n = 53). Анализ исследования приёма суворексанта в дозах до 240 мг показал, что верхняя граница одностороннего 95 % доверительного интервала для наибольшего скорректированного по плацебо и начальному значению интервала QTc была ниже 10 мс. Таким образом, суворексант не удлиняет интервал QТс в каких-либо значимых величинах.

На страницу препарата БЕЛСОМРА

Предыдущий пункт описания препарата БЕЛСОМРА

Следующий пункт описания препарата БЕЛСОМРА