БАЗАГЛАР - Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

Концентрация инсулина в плазме крови у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом после подкожной инъекции инсулина гларгин указывала на более медленную и значительно более длительную его абсорбцию, а также на отсутствие пика концентрации у инсулина гларгин по сравнению с человеческим инсулином НПХ.

При ежедневном однократном подкожном (п/к) введении инсулина гларгин 1 раз в сутки равновесная концентрация достигается через 2–4 дня после введения первой дозы препарата.

После подкожного введения пациентам с сахарным диабетом 1 типа инсулина гларгина в дозе 0,3 ЕД/кг была получена относительно постоянная кривая «концентрация-время».

При введении инсулина гларгин в область живота, плеча или бедра не обнаружено достоверных различий в концентрациях инсулина в плазме крови. Продолжительность действия после подкожного введения препарата в область живота, плеча или бедра была сопоставимой.

Метаболизм

После подкожного введения пациентам с сахарным диабетом инсулин гларгин быстро расщепляется со стороны карбоксильного конца бета-цепи с образованием двух активных метаболитов — M1 (21А-Gly-инсулина) и М2 (21A-Gly-des-30B-Thr-инсулина). Преимущественно в плазме крови циркулирует метаболит Ml. Концентрация метаболита Ml увеличивается при увеличении дозы препарата.

Фармакокинетические и фармакодинамические данные указывают на то, что эффект инсулина гларгин после подкожного введения основан главным образом на действии метаболита M1. У подавляющего большинства пациентов не удавалось обнаружить инсулин гларгин и метаболит М2 в системном кровотоке. В тех случаях, когда их можно было обнаружить, их концентрации не зависели от введённой дозы инсулина гларгин.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Клинические исследования с анализом подгрупп пациентов (по возрасту, расе и полу) не выявили различий в эффективности и безопасности терапии инсулином гларгин в сравнении со всей популяцией пациентов.

Дети и подростки

Фармакокинетические свойства препарата у детей в возрасте от 2 до 6 лет с сахарным диабетом 1 типа, оценивали в одном клиническом исследовании. У детей, которые получали лечение инсулином гларгин, измеряли остаточную концентрацию инсулина гларгин и его основных метаболитов M1 и М2 в плазме крови. Результаты измерения указывали на то, что концентрация в плазме крови была сопоставима с концентрацией у взрослых, при этом признаки накопления инсулина гларгин и его метаболитов при постоянном применении препарата отсутствовали.

Курение

В рамках клинических исследований анализ по подгруппам не выявил различий в безопасности и эффективности инсулина гларгин для курящих пациентов по сравнению с общей популяцией.

Ожирение

У пациентов с ожирением не было показано никаких различий в безопасности и эффективности инсулина гларгин и инсулина-изофан по сравнению с пациентами с нормальной массой тела.

На страницу препарата БАЗАГЛАР

Предыдущий пункт описания препарата БАЗАГЛАР

Следующий пункт описания препарата БАЗАГЛАР