БАЛУТАР - Фармакокинетика

Бикалутамид быстро и полностью всасывается после приёма внутрь. Пища не оказывает клинически значимого влияния на биодоступность препарата.

(S)-энантиомер выводится быстрее, чем (R)-энантиомер. Период полувыведения (T½) (R)-энантиомера из плазмы крови составляет около 1 недели.

При длительном применении бикалутамида максимальная концентрация (R)-энантиомера в плазме крови увеличивается примерно в 10 раз, вследствие длительного T½, что делает возможным приём препарата один раз в сутки.

При ежедневном приёме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме крови составляет около 9 мкг/мл. При применении бикалутамида в дозе 150 мг/сут равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет 22 мкг/мл. Благодаря длительному T½, равновесная концентрация достигается примерно через 1 месяц после начала терапии. При равновесном состоянии около 99 % всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста и не меняется при нарушении функции почек, лёгкой или средней степени нарушений функции печени. Имеются данные о том, что у пациентов с тяжёлым нарушением функции печени выведение (R)-энантиомера из плазмы крови замедляется.

Бикалутамид тесно связывается с белками плазмы крови (рацемическая смесь — 96 %, (R)-энантиомер — более 99 %) и активно метаболизируется (путём окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся почками и кишечником примерно в равной степени.

В клиническом исследовании средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших бикалутамид 150 мг/сут, составляла 4,9 мкг/мл.

На страницу препарата БАЛУТАР

Предыдущий пункт описания препарата БАЛУТАР

Следующий пункт описания препарата БАЛУТАР