БАГОДИЛОЛ - Фармакокинетика

После приёма внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Подвергается метоболизму при «первом прохождении» через печень, биодоступность составляет примерно 25–35 %. У пациентов с печёночной недостаточностью биодоступность составляет 80 %. Объём распределения — около 2 л/кг. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается примерно через 1 час после приёма внутрь. Фармакокинетика карведилола является линейной (концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе). Сопутствующий приём пищи не оказывает влияния на биодоступность и Сmах, однако время достижения максимального эффекта может увеличиться. Карведилол является липофильным соединением, его связывание с белками плазмы крови достигает более 96 %. Он метаболизируется преимущественно в печени с образованием активных метаболитов с p-адреноблокирующей активностью, сосудорасширяющими и антиоксидантными свойствами. Период полувыведения карведилола составляет 6–10 часов. Он выводится преимущественно с желчью, менее 2 % выводится в неизменённом виде почками. Карведилол и его метаболиты могут проникать через плаценту, а также выделяются с грудным молоком. Карведилол практически не удаляется из крови при гемодиализе.

У пожилых больных концентрация карведилола в плазме крови на 50 % выше, чем у молодых.

Больные с нарушением функции почек: так как карведилол выводится в основном через желудочно-кишечный тракт, нарушение функции почек не сопровождается его кумуляцией.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность увеличивается за счёт снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень. При тяжёлых нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

На страницу препарата БАГОДИЛОЛ

Предыдущий пункт описания препарата БАГОДИЛОЛ

Следующий пункт описания препарата БАГОДИЛОЛ