БАЕТА ЛОНГ - Фармакокинетика

Показатели всасывания эксенатида обуславливают способность препарата Баета Лонг к длительному действию. После попадания в кровоток эксенатид распределяется и выводится в соответствии с известными фармакокинетическими свойствами (описаны в данном разделе).

Всасывание

В ходе применения препарата Баета Лонг в дозе 2 мг один раз в неделю средняя концентрация эксенатида превышала минимальную эффективную концентрацию (~50 пг/мл) уже через 2 недели терапии с последующим возрастанием средней концентрации эксенатида в плазме крови в течение 6–7 недель. В последующие недели концентрация эксенатида сохранялась на уровне 300 пг/мл, что свидетельствует о достижении равновесного состояния. Равновесная концентрация эксенатида сохранялась при введении с частотой один раз в неделю с минимальными колебаниями между максимальной и минимальной концентрациями.

Распределение

Средний кажущийся объём распределения эксенатида после подкожного введения однократной дозы составляет 28 л.

Метаболизм и выведение

В доклинических исследованиях было показано, что эксенатид выводится преимущественно почками в процессе клубочковой фильтрации с последующим протеолитическим расщеплением. Средний кажущийся клиренс эксенатида составляет 9 л/ч. Данные фармакокинетические характеристики не зависят от дозы эксенатида. Средняя концентрация эксенатида в плазме крови снижается ниже предела обнаружения примерно через 10 недель после прекращения терапии препаратом Баета Лонг.

Фармакокинетика в особых клинических ситуациях

Пациенты с нарушением функции почек

Фармакокинетический анализ в популяции пациентов с нарушением функции почек, получавших Баета Лонг в дозе 2 мг, показал, что при нарушении функции почек средней (n = 10) и лёгкой (n = 56) степени тяжести возможно повышение системного уровня экспозиции эксенатида, соответственно, на 74 % и 23 % по сравнению с пациентами с нормальной почечной функцией (n = 84).

Пациенты с нарушением функции печени

Фармакокинетическое исследование у пациентов с нарушением функции печени не проводилось. Эксенатид выводится преимущественно почками, поэтому нарушение функции печени, скорее всего, не будет влиять на концентрацию эксенатида в крови.

Пол, расовая принадлежность и масса тела

Пол, расовая принадлежность и масса тела не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры эксенатида.

Пожилые пациенты

Данные по пожилым пациентам ограничены, но имеющиеся данные не предполагают существенных изменений уровня экспозиции эксенатида при увеличении возраста до 75 лет.

При введении эксенатида в дозе 10 мкг 2 раза в сутки пациентам с СД2 в возрасте 75–85 лет отмечалось увеличение AUC (площади под фармакокинетической кривой), в среднем, на 36 % по сравнению с пациентами в возрасте 45–65 лет, что, вероятно, связано со снижением функции почек в пожилом возрасте (см. раздел «Способ применения и дозы»).

На страницу препарата БАЕТА ЛОНГ

Предыдущий пункт описания препарата БАЕТА ЛОНГ

Следующий пункт описания препарата БАЕТА ЛОНГ