АЗИТРОМИЦИН 250 МГ - Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приёма 0,5 г — 37 % (эффект «первого прохождения» через печень), максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) после перорального приёма 0.5 г — 0,4 мг/л, время достижения Cmax — 2,5–2,9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10–50 раз выше, чем в плазме крови, объём распределения — 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани;

накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше (на 24–34 %), чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного отёка. Сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5–7 дней после приёма последней дозы. Связь с белками плазмы — 7–50 % (обратно пропорциональна концентрации в крови). В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Плазменный клиренс — высокий (630 мл/мин). Элиминация из сыворотки проходит в два этапа: период полувыведения между 8 и 24 ч после приёма — 14–20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч. 50 % выводится с желчью в неизменённом виде, 6 % — почками. Приём пищи значимо изменяет фармакокинетику: Cmax снижается на 52 % и площадь под кривой «концентрация/время» (АUС) на 43 %. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не меняются, у женщин — увеличивается Cmax (на 30–50 %).

На страницу препарата АЗИТРОМИЦИН 250 МГ

Предыдущий пункт описания препарата АЗИТРОМИЦИН 250 МГ

Следующий пункт описания препарата АЗИТРОМИЦИН 250 МГ