АЗАЛЕПРОЛ - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь клозапин всасывается на 90–95 %. Приём пищи не влияет на скорость и степень абсорбции. За счёт умеренного метаболизма при «первом прохождении» через печень абсолютная биодоступность клозапина составляет 50–60 %. При равновесном состоянии на фоне приёма препарата 2 раза в сутки максимальная концентрация в крови достигается, в среднем, через 2,1 ч (от 0,4 до 4,2 ч).

Распределение

Объём распределения составляет 1,6 л/кг. Связывание клозапина с белками плазмы составляет около 95 %.

Метаболизм

Клозапин практически полностью метаболизируется. Из основных метаболитов активностью обладает лишь один — десметил-производное. Его фармакологическое действие подобно действию клозапина, но выражено значительно слабее и менее продолжительно. В неизменённом виде клозапин обнаруживается в моче и кале лишь в следовых количествах. Около 50 % от принятой дозы клозапина выводится в виде метаболитов с мочой и 30 % — с калом.

Выведение

Выведение клозапина носит двухфазный характер, период полувыведения конечной фазы составляет в среднем 7,9 ч. Это значение возрастает до 14,2 ч при достижении равновесного состояния в результате приёма препарата в дозе 75 мг в сутки в течение не менее 7 дней. Было отмечено, что в период равновесного состояния при повышении суточной дозы препарата с 37,5 мг до 75 мг и 150 мг (назначаемой в 2 приёма), наблюдается линейное дозозависимое увеличение площади под кривой «концентрация–время» (AUC), а также увеличение максимальных и минимальных концентраций в плазме.

На страницу препарата АЗАЛЕПРОЛ

Предыдущий пункт описания препарата АЗАЛЕПРОЛ

Следующий пункт описания препарата АЗАЛЕПРОЛ