АЗАЛЕПРОЛ - Фармакодинамика

Клозапин — атипичный нейролептик, оказывает антипсихотическое и седативное действие, не вызывая при этом выраженных экстрапирамидных реакций и практически не влияя на уровень пролактина в крови. В экспериментальных исследованиях показано, что препарат не вызывает каталепсии и не подавляет стереотипное поведение, вызванное введением апоморфина или амфетамина.

Клозапин слабо блокирует D1–3- и D5-дофаминовые рецепторы и мощно — D4-дофаминовые рецепторы. Кроме того, он обладает выраженным α-адрено-, м-холино-, H1- гистаминоблокирующим действием, а также подавляет реакцию активации на электроэнцефалограмме (ЭЭГ). Показано также, что клозапин способен блокировать 5-HT-серотониновые рецепторы. Клинически клозапин оказывает быстрый и заметный седативный эффект, а также антипсихотическое действие у пациентов с шизофренией, резистентной к другим антипсихотическим препаратам. Доказана эффективность клозапина в отношении продуктивных и негативных симптомов как при краткосрочном, так и при длительном применении. У больных шизофренией, резистентных к лечению другими препаратами, при применении клозапина клинически значимое улучшение наблюдалось приблизительно у 30 % пациентов после 6 недель лечения. При наблюдении в течение 12 месяцев улучшение наблюдалось у 39–44 % пациентов.

Кроме того, наблюдалась положительная динамика некоторых когнитивных нарушений. В эпидемиологических исследованиях также было показано, что у больных шизофренией и шизоаффективным психозом, получавших лечение клозапином, имеет место почти 7-кратное снижение частоты суицидальных попыток и уменьшение в 4–6 раз смертности от самоубийств, по сравнению с больными, не получавшими лечения.

Отличительным качеством клозапина является то, что он практически не вызывает выраженных экстрапирамидных реакций, таких как острая дистония и поздняя дискинезия. Побочные эффекты в виде паркинсонизма и акатизии отмечаются редко. В отличие от других нейролептиков, клозапин не повышает или очень незначительно повышает концентрацию пролактина, что позволяет избежать таких побочных эффектов как гинекомастия, аменорея, галакторея и импотенция.

Потенциально серьёзными нежелательными реакциями терапии клозапином являются гранулоцитопения и агранулоцитоз, частота возникновения которых составляет соответственно 3 % и 0,7 %.

На страницу препарата АЗАЛЕПРОЛ

Предыдущий пункт описания препарата АЗАЛЕПРОЛ

Следующий пункт описания препарата АЗАЛЕПРОЛ