АТОМАКС - Фармакодинамика

Гиполипидемический препарат. Аторвастатин — селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3- метилглютарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту — предшественник стероидов, включая холестерин. В печени триглицериды и холестерин включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Из ЛПОНП образуются липопротеины низкой плотности (ЛПНП), которые катаболизируются при взаимодействии с высокоаффинными рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает концентрации холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу в печени и увеличивая число "печёночных" ЛПНП рецепторов на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма холестерина-ЛПНП.

Снижает образование холестерина-ЛПНП и число мелких частиц ЛПНП. Вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП рецепторов, а также оказывает благоприятное действие на качество циркулирующих ЛПНП. Эффективно снижает концентрацию холестерина-ЛПНП у пациентов с гомозиготной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии другими гиполипидемическими средствами. Аторвастатин в дозе 10-80 мг снижает концентрацию общего холестерина на 30-46 %, холестерина-ЛПНП — на 41-61 %, аполипопротеина В — на 34-50 % и триглицеридов — на 14- 33 %. Результаты лечения сходные у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в том числе у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Аторвастатин снижает концентрацию общего холестерина, холестерина-ЛПНП, холестерина-ЛПОНП, аполипопротеина В, триглицеридов и холестерина, не входящего в состав ЛПВП, и повышает концентрацию холестерина-ЛПВП у пациентов с изолированной гипертриглицеридемией. Аторвастатин снижает концентрацию холестерина — липопротеинов промежуточной плотности у пациентов с дисбеталипопротеинемией.

В связи со снижением уровня общего холестерина, холестерина-ЛПНП и аполипопротеина В, уменьшается риск развития сердечно-сосудистых осложнений и, соответственно, уменьшается риск смерти.

Аторвастатин и некоторые его метаболиты фармакологически активны. Первичным органом-мишенью действия аторвастатина является печень, где осуществляется, синтез холестерина и клиренс ЛПНП. Динамика концентрации холестерина-ЛПНП лучше коррелирует с дозой аторвастатина, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу аторвастатина следует подбирать с учетом терапевтического эффекта.

На страницу препарата АТОМАКС

Предыдущий пункт описания препарата АТОМАКС

Следующий пункт описания препарата АТОМАКС