АРТЕЗИН РЕТАРД - Фармакокинетика

Доксазозин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы крови — около 98 %.

Максимальная концентрация (Сmах) в плазме 10,1 ± 5,6 нг/мл определяется через 8,0 ± 3,7 ч.

Влияние пищи

Сmах и площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) доксазозина выше после приёма пищи, в сравнении с приёмом натощак. Для предотвращения резких изменений концентрации доксазозина в плазме крови препарат следует принимать во время завтрака.

Влияние времени пассажа по кишечнику

Значительно укороченное время пассажа препарата (например, синдром короткого кишечника) может влиять на фармакокинетику доксазозина, снижая его концентрацию в плазме крови. С другой стороны увеличение времени пассажа по кишечнику (например, хронический запор) может увеличивать экспозицию доксазозина, что приводит к повышению риска развития нежелательных реакций.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Основной путь элиминации доксазозина происходит за счёт изофермента CYP3A4. В значительно меньшей степени возможно участие изоферментов CYP2D6 и CYP2C19.

Выведение

Доксазозин выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65 %), 5% — в неизменённом виде;

через почки выводится около 10 %.

Период полувыведения доксазозина составляет около 15-19 часов.

Влияние возраста

В равновесном состоянии Сmах и AUC доксазозина у пожилых пациентов старше 65 лет в среднем выше на 27 % и 34% соответственно, по сравнению с молодыми.

Нарушение функции печени

Применение доксазозина у пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой степени тяжести (от 5 до 6 баллов по шкале Чайлд-Пью) на 40 % увеличивает экспозицию препарата по сравнению с пациентами без печёночной недостаточности.

На страницу препарата АРТЕЗИН РЕТАРД

Предыдущий пункт описания препарата АРТЕЗИН РЕТАРД

Следующий пункт описания препарата АРТЕЗИН РЕТАРД