АРТЕЗИН РЕТАРД - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-002654

Торговое наименование

Артезин ретард

Международное непатентованное наименование

Доксазозин

Лекарственная форма

таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: доксазозина мезилат — 4,85 мг (в пересчёте на доксазозин — 4,00 мг);

вспомогательные вещества: гипромеллоза, лактозы моногидрат, коповидон, натрия стеарилфумарат;

оболочка: Опадрай II 85F18422: поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, тальк, титана диоксид Е 171.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа1-адреноблокатор

Код АТХ

C02CA04

Фармакодинамика

Доксазозин является селективным блокатором альфа1-адренорецепторов.

Препятствует сокращению гладкой мускулатуры стенок периферических сосудов, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, снижает артериальное давление (АД).

Доксазозин оказывает антигипертензивное действие, не зависящее от возраста и положения тела пациента.

Снижает пред- и постнагрузку на миокард.

После однократного применения внутрь снижение АД развивается постепенно, максимальное снижение наблюдается через 2-6 ч, антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

Способствует нормализации соотношения липопротеинов высокой плотности и общего холестерина, снижает суммарную концентрацию триглицеридов и холестерина.

Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, дислипидемия, снижение толерантности к глюкозе).

При длительном применении отмечается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов, повышение активности в тканях активатора профибринолизина (плазминогена) и снижение образования коллагена в стенках артерий.

В ответ на применение первой дозы характерно развитие ортостатической гипотензии. Применение доксазозина у пациентов с нормальным АД не сопровождается его снижением.

У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы применение доксазозина приводит к улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов подтипа А (70 % от всех подтипов, представленных в предстательной железе), которые локализуются в мышечной строме, капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает мышечный тонус предстательной железы и облегчает мочеиспускание. Оказывает эффект у 66-71 % пациентов, начало терапевтического эффекта — через 1-2 недели лечения.

Фармакокинетика

Доксазозин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы крови — около 98 %.

Максимальная концентрация (Сmах) в плазме 10,1 ± 5,6 нг/мл определяется через 8,0 ± 3,7 ч.

Влияние пищи

Сmах и площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) доксазозина выше после приёма пищи, в сравнении с приёмом натощак. Для предотвращения резких изменений концентрации доксазозина в плазме крови препарат следует принимать во время завтрака.

Влияние времени пассажа по кишечнику

Значительно укороченное время пассажа препарата (например, синдром короткого кишечника) может влиять на фармакокинетику доксазозина, снижая его концентрацию в плазме крови. С другой стороны увеличение времени пассажа по кишечнику (например, хронический запор) может увеличивать экспозицию доксазозина, что приводит к повышению риска развития нежелательных реакций.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Основной путь элиминации доксазозина происходит за счёт изофермента CYP3A4. В значительно меньшей степени возможно участие изоферментов CYP2D6 и CYP2C19.

Выведение

Доксазозин выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65 %), 5% — в неизменённом виде;

через почки выводится около 10 %.

Период полувыведения доксазозина составляет около 15-19 часов.

Влияние возраста

В равновесном состоянии Сmах и AUC доксазозина у пожилых пациентов старше 65 лет в среднем выше на 27 % и 34% соответственно, по сравнению с молодыми.

Нарушение функции печени

Применение доксазозина у пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой степени тяжести (от 5 до 6 баллов по шкале Чайлд-Пью) на 40 % увеличивает экспозицию препарата по сравнению с пациентами без печёночной недостаточности.

Показания к применению

- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы, как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД;

- артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к доксазозину, к любому другому из компонентов препарата или к другим производным хиназолина;

- доброкачественная гиперплазия предстательной железы с сопутствующим нарушением оттока мочи из верхних отделов мочевыводящих путей, хроническими инфекциями мочевых путей, камнями в мочевом пузыре;

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

кишечная непроходимость, непроходимость пищевода;

- тяжёлые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

- период грудного вскармливания,

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Аортальный и/или митральный стеноз, правосторонняя сердечная недостаточность вследствие эмболии легочной артерии или экссудативного перикардита, левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения, одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил), синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза, лёгкая и умеренная печёночная недостаточность (от 5 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), склонность к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения), беременность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В исследованиях на животных показано, что доксазозин не оказывает тератогенного и эмбриотоксического действия.

Применение препарата во время беременности возможно только, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Данных о проникновении доксазозина в грудное молоко нет, тем не менее в период лактации при необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, целиком, не разжёвывая, запивая небольшим количеством жидкости, во время завтрака.

Если приём препарата пропущен, дополнительно пропущенную дозу не принимают и продолжают применение препарата по установленной схеме.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы, как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД

Рекомендуемая доза — 1 таблетка (4 мг) 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 2 таблетки (8 мг) 1 раз в сутки.

Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии)

Рекомендуемая начальная доза — 1 таблетка (4 мг) 1 раз в сутки. После приёма первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6-8 ч. Это требуется в связи с возможным развитием феномена «первой дозы», особенно на фоне предшествующего применения диуретиков.

Максимальный терапевтический эффект достигается через 4 недели терапии. Если после 4 недель терапии эффект недостаточен и пациент хорошо переносит препарат, его дозу можно увеличить.

Максимальная суточная доза — 2 таблетки (8 мг) 1 раз в сутки.

Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции почек: коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения: очень часто — более 1/10; часто — от более 1/100 до менее 1/10; нечасто — от более 1/1000 до менее 1/100; редко — от более 1/10000 до менее 1/1000; очень редко — менее 1/10000. Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто: выраженное снижение АД, ощущение сердцебиения, тахикардия;

нечасто: стенокардия, инфаркт миокарда;

очень редко: брадикардия, нарушение сердечного ритма, «приливы» крови к коже лица, периферические отёки.

Со стороны нервной системы:

часто: нарушение сна, головокружение, головная боль;

нечасто: инсульт, гипестезия, обморок, тремор, ажитация, депрессия, тревога, нервозность, дисфония, ухудшение памяти, судороги;

очень редко: парестезия, постуральное головокружение.

Со стороны органов чувств:

часто: нарушение аккомодации, фотофобия, нарушение слезоотделения, нарушение вкусовых ощущений;

нечасто: звон в ушах;

редко: конъюнктивит;

очень редко: нечеткость зрительного восприятия, миоз.

Со стороны пищеварительной системы:

часто: боль в животе, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта;

нечасто: запор, вздутие живота, рвота, диарея, повышение аппетита, анорексия;

очень редко: гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны дыхательной системы:

часто: бронхит, кашель, одышка, ринит, сухость слизистой оболочки носа;

нечасто: носовое кровотечение;

очень редко: бронхоспазм.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

часто: боль в спине, миалгия;

нечасто: артралгия;

редко: судороги, слабость мышц.

Со стороны кожных покровов:

часто: кожный зуд;

нечасто: кожная сыпь;

очень редко: крапивница, алопеция.

Со стороны мочеполовой системы:

часто: цистит, недержание мочи;

нечасто: дизурия, гематурия, импотенция;

редко: полиурия;

очень редко: расстройство мочеиспускания, никтурия, гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.

Со стороны обмена веществ:

нечасто: обострение течения подагры.

Со стороны системы кроветворения:

очень редко: тромбоцитопеническая пурпура.

Лабораторные показатели:

нечасто: гипокалиемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз;

редко: гипогликемия, лейкопения, тромбоцитопения;

очень редко: эритроцитопения, уремия, креатининемия.

Общие реакции: часто: астения, боль в грудной клетке;

нечасто: ангионевротический отёк, снижение массы тела;

очень редко: аллергические реакции, повышенная утомляемость.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, головная боль, потеря сознания, одышка, ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушения ритма сердца, тошнота, рвота, возможны гипогликемия и гипокалиемия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля;

пациента необходимо перевести в положение «лёжа» на спине и приподнять ноги. При выраженном снижении АД провести мероприятия по восполнению объёма циркулирующей крови, при необходимости применить вазопрессоры. Гемодиализ неэффективен, так как доксазозин практически полностью связывается с белками плазмы крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Доксазозин усиливает антигипертензивное действие других гипотензивных средств (при одновременном применении с ними требуется коррекция дозы гипотензивных средств).

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антибактериальных средств, гипогликемических средств для приёма внутрь, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

Доксазозин не влияет на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, индометацина.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами — снижение.

Циметидин увеличивает AUC доксазозина.

Нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин, эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина.

Устраняя альфа-адреномиметические эффекты эпинефрина, применение доксазозина может привести к развитию тахикардии и снижению АД.

Одновременное применение доксазозина с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (в том числе с силденафилом, тадалафилом, варденафилом, уденафилом) может привести к снижению АД

Особые указания

Особую осторожность следует соблюдать при применении препарата Артезин ретард у пациентов с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяют препараты, способные изменять печёночный метаболизм. В случаях изменения «печеночных» трансаминаз препарат Артезин ретард следует отменить как можно раньше.

С целью предотвращения ортостатических реакций пациенты должны избегать неожиданной и резкой смены положения тела (переход из положения «лёжа» в положение «стоя»).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов фосфодиэстеразы-5 и препарата Артезин ретард, так как возможно снижение АД.

Необходимо соблюдать 6-часовой интервал между применением ингибиторов фосфодиэстеразы-5 и применением препарата Артезин ретард (для уменьшения риска снижения АД лечение начинают с применения ингибиторов фосфодиэстеразы-5).

При хирургических вмешательствах по поводу катаракты на фоне применения препарата Артезин ретард возможно развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза, что необходимо учитывать при проведении предоперационной подготовки пациента и проведении хирургического вмешательства.

Прием алкоголя способен усиливать побочное действие препарата Артезин ретард.

Эффект «первой» дозы препарата Артезин ретард особенно выражен на фоне предшествующей терапии диуретиками и диете с ограничением потребления поваренной соли.

Перед началом терапии необходимо исключить рак предстательной железы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой, 4 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Валента Фармацевтика, ОАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата АРТЕЗИН РЕТАРД