АНТИАНДРЕН ДЕПО - Фармакокинетика

Абсорбция. После внутримышечного введения ципротерон медленно и полностью высвобождается. Абсолютная биодоступность ципротерона после внутримышечного введения считается полной.

Распределение. Максимальная концентрация в плазме, равная 180 ± 54 нг/мл, достигается через 2–3 дня. После чего наблюдается снижение концентрации препарата в плазме с периодом полувыведения 4 ± 1,1 суток. Общий клиренс ципротерона из сыворотки составляет 2,8 ± 1,4 мл/мин/кг. Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы крови. Только 3,5–4 % находятся в крови в свободном виде. Поскольку связь с белками плазмы является неспецифической, изменения уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны) не влияют на фармакокинетику ципротерона.

Учитывая длительный период полувыведения из плазмы крови в конечной фазе распределения и принятую дозу, можно ожидать кумуляцию ципротерона при применении повторных доз. Равновесная концентрация достигается примерно через 5 недель применения препарата.

Метаболизм / биотрансформация. Ципротерон метаболизируется путём гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови — 15β-гидроксипроизводное. Первая фаза метаболизма катализируется преимущественно изоферментом цитохрома P450 CYP3A4.

Выведение. Небольшие количества выводятся с желчью в неизменном виде.

Большая часть введённой дозы выводится в виде метаболитов с желчью и почками.

На страницу препарата АНТИАНДРЕН ДЕПО

Предыдущий пункт описания препарата АНТИАНДРЕН ДЕПО

Следующий пункт описания препарата АНТИАНДРЕН ДЕПО