АМОКСИЦИЛЛИН ДИСПЕРТАБ - Фармакокинетика

Всасывание:

Амоксициллин полностью диссоциирует в водном растворе при физиологическом значении pH.

Амоксициллин быстро и хорошо всасывается после приёма внутрь. При приёме внутрь биодоступность амоксициллина составляет примерно 70 %, а время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) — 1–2 часа.

Ниже приведены результаты фармакокинетических исследований, полученных при приёме амоксициллина по 250 мг 3 раза в сутки группами здоровых добровольцев натощак:

В диапазоне доз 250-3000 мг биодоступность изменяется линейно пропорционально дозе (измеренная по Cmax и AUC). Одновременный приём пищи не оказывает влияния на всасывание амоксициллина.

Для выведения амоксициллина из циркуляции может использоваться гемодиализ.

Распределение:

Около 18 % от общего количества амоксициллина, находящегося в плазме, связывается с белками плазмы. Кажущийся объём распределения составляет приблизительно 0,3–0,4 л/кг. После внутривенного введения амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой ткани, мышцах, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин, как большинство пенициллинов, может обнаруживаться в грудном молоке.

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер.

Биотрансформация:

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10–25 % от принятой дозы.

Выведение:

В основном амоксициллин выводится через почки.

Период полувыведения составляет в среднем 1 ч, а среднее значение общего клиренса составляет примерно 25 л/ч у здоровых лиц. Примерно 60–70 % амоксициллина выводится в неизменённом виде с мочой в течение первых 6 ч после приёма однократной дозы 250 мг или 500 мг. Во многих исследованиях период выведения 50–85 % амоксициллина с мочой составил 24 часа.

Одновременный приём пробенецида замедляет выведение амоксициллина.

Особые группы пациентов

Возраст

Период полувыведения амоксициллина примерно одинаковый у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, у детей старшего возраста и у взрослых. У очень маленьких детей (включая недоношенных новорождённых) амоксициллин в течение первой недели жизни вводят не чаще двух раз в сутки, принимая во внимание незрелость почечного пути выведения. Поскольку у пожилых людей может наблюдаться снижение почечной функции, для данной категории пациентов необходимо с осторожностью подбирать дозу и периодически контролировать функцию почек.

Пол

После приёма внутрь амоксициллина лицами мужского и женского пола, принимавшими участие в исследованиях, не было выявлено существенного влияния пола на фармакокинетику амоксициллина.

Нарушение функции почек

Общий плазменный клиренс амоксициллина уменьшается пропорционально ухудшению почечной функции.

Печёночная недостаточность

Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов с печёночной недостаточностью, также нужно производить периодический контроль за состоянием функции печени.

На страницу препарата АМОКСИЦИЛЛИН ДИСПЕРТАБ

Предыдущий пункт описания препарата АМОКСИЦИЛЛИН ДИСПЕРТАБ

Следующий пункт описания препарата АМОКСИЦИЛЛИН ДИСПЕРТАБ