АМОКСИЦИЛЛИН ДИСПЕРТАБ - Фармакодинамика

Механизм действия

Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (известные как пенициллинсвязывающие белки - ПСБ), которые играют роль в биосинтезе пептидогликана. Пептидогликан является структурным элементом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, после чего обычно следует лизис и гибель бактериальной клетки.

Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, которые могут вырабатываться некоторыми бактериями, что делает их устойчивыми к амоксициллину. Таким образом, спектр активности незащищённого амоксициллина не охватывает микроорганизмы, продуцирующие данные ферменты.

Время, превышающее минимальную подавляющую концентрацию (Т > МПК), считается основным определяющим фактором эффективности амоксициллина.

Механизмы резистентности

Основными механизмами резистентности к амоксициллину являются:

ферментативная инактивация бета-лактамазами;

мутация ПСБ, в результате чего уменьшается сродство антибиотика к мишени

Непроницаемость бактериальной клеточной стенки или активное выведение антибиотика из клетки (эффлюкс) могут вызвать бактериальную резистентность или способствовать этому у грамотрицательных бактерий.

Распространённость резистентности может варьировать в зависимости от географического расположения и с течением времени для определённых видов. Желательно ориентироваться на локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжёлых инфекций. При необходимости следует обратиться за квалифицированным советом, если местная распространённость резистентности такова, что эффективность лекарственного средства при лечении конкретных типов инфекций вызывает сомнения.

Пограничные значения МПК

Пограничные значения минимальных подавляющих концентраций (МПК) для амоксициллина согласно критериям Европейского Комитета по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST), версия 5.0:

Микроорганизмы

Пограничное значение МПК (мг/л)

Чувствительный

Резистентный >

Enterobacteriaceae

81

8

Staphylococcus spp.

примечание2

примечание2

Enterococcus spp.3

4

8

Стрептококки группы А, В, С и G

примечание4

примечание4

Streptococcus pneumoniae

примечание5

примечание5

Стрептококки группы Viridans

0,5

2

Haemophilus influenzae

26

26

Moraxella catarrhalis

примечание7

примечание7

Neisseria meningitidis

0,125

1

Грамположительные анаэробы, кроме

Clostridium difficile*

4

8

Грамотрицательные анаэробы8

0,5

2

Helicobacter pylori

0,1259

0,1259

Pasteurella multocida

1

1

Невидоспецифические пограничные значения10

2

8

1 Штаммы Enterobacteriaceae дикого типа относятся к категории чувствительных к аминопенициллинам. В некоторые странах изоляты Е. coli и Р. Mirabilis дикого типа относятся к умеренно-резистентным. В этом случае используется пограничное значение МПК S < 0,5 мг/л.

2 Большинство стафилококков вырабатывают пенициллиназы и являются устойчивыми к амоксициллину. Метициллин-резистентные штаммы стафилококков, за редким исключением, устойчивы ко всем бета-лактамным антибиотикам.

3 Чувствительность к амоксициллину оценивается по ампициллину.

4 Чувствительность стрептококков групп А, В, С и G к пенициллинам оценивается на основании их чувствительности к бензилпенициллину.

5 Пограничные значения относятся к изолятам, выделенным при всех типах инфекции, кроме менингита. Если изолят оценивается как умеренно-резистентный к ампициллину, не следует назначать амоксициллин перорально. Чувствительность оценивается по МПК

ампициллина.

6 Пограничные значения основаны на внутривенном введении. Штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы, относятся к резистентным.

7 Микроорганизмы, вырабатывающие бета-лактамазы, относятся к резистентным.

8 Чувствительность к амоксициллину оценивается по чувствительности к бензилпенициллину.

9 Пограничные значения установлены на уровне значения эпидемиологической точки отсечения (ECOFF), которое разграничивает изоляты дикого типа от изолятов со сниженной чувствительностью.

10 Невидоспецифические пограничные значения основаны на дозах от 0,5 г 3 или 4 раза в сутки (от 1,5 до 2 г/сутки).

Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину in vitro

Обычно чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы:

Enterococcusfaecalis

Бета-гемолитические стрептококки (группы A, В, С и G)

Listeria monocytogenes

Микроорганизмы, которые могут иметь механизмы приобретённой резистентности к амоксициллину

Грамотрицательныеаэробы:

Escherichia coli

Haemophilus influenzae

Helicobacter pylori

Proteus mirabilis

Salmonella typhi

Salmonella paratyphi Shigella spp.

Pasteurella multocida

Грамположительные аэробы:

Коагулазоотрицательные стафилококки

Staphylococcusaureus2

Streptococcus pneumoniae

Группа Streptococcus viridans

Грамположительные аэробы:

Clostridium spp.

Грамотрицательные аэробы:

Fusobacterium spp.

Другие:

Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы с природной резистентностью1

Грамположительные аэробы:

Enterococcus faecium1

Грамотрицательные аэробы:

Acinetobacter spp.

Enterobacter spp.

Klebsiella spp.

Pseudomonas spp.

Грамотрицательные анаэробы:

Bacteroides spp. (некоторые штаммы Bacteroidesfragilis устойчивы)

Другие:

Chlamydiaspp.

Mycoplazmaspp.

Legionella spp.

1 Природная промежуточная чувствительность в отсутствие механизмов приобретённой резистентности.

2 Почти все штаммы S. aureus резистентны к амоксициллину вследствие выработки пенициллиназ. Метициллин-резистентные штаммы золотистого стафилококка (MRSA) также устойчивы к амоксициллину.

На страницу препарата АМОКСИЦИЛЛИН ДИСПЕРТАБ

Предыдущий пункт описания препарата АМОКСИЦИЛЛИН ДИСПЕРТАБ
Код АТХ
Следующий пункт описания препарата АМОКСИЦИЛЛИН ДИСПЕРТАБ
Фармакокинетика

Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. Самолечение опасно для жизни.

Информация, содержащаяся на этом сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.