АМИКАБОЛ - Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Максимальные сывороточные концентрации (Cmax) после однократного в/м введения в дозах 250 мг (3,7 мг/кг), 375 мг (5 мг/кг), 500 мг (7,5 мг/кг) достигаются примерно через 1 ч и составляют 12, 16 и 21 мкг/мл соответственно. Через 10 ч сывороточные концентрации составляют 0,3 мкг/мл, 1,2 мкг/мл и 2,1 мкг/мл, соответственно.

Исследования на здоровых добровольцах выявили хорошую местную переносимость амикацина после повторных в/м инъекций. При введении в максимально рекомендованных дозах явлений ото- и нефротоксичности не наблюдалось. Данных, указывающих на кумуляцию препарата после повторных введений в течение 10 дней, выявлено не было.

Выводится почками в неизменённом виде преимущественно путём клубочковой фильтрации. После в/м введения примерно 92 % от введённой дозы выводится в течение 8 часов и 98 % — в течение 24 часов.

У новорождённых с различной массой тела (менее 1,5 кг, от 1,5 до 2 кг, более 2 кг) T½ зависит от почечного клиренса амикацина, массы тела и возраста. Объём распределения указывает на преимущественное распределение амикацина во внеклеточной жидкости. После повторных в/м введений в дозе 7,5 мг/кг каждые 12 ч в течение 5 дней эффекта кумуляции не наблюдалось.

После однократной внутривенной (в/в) инфузии в дозе 500 мг Cmax — 38 мкг/мл. Через 30 мин, 1 ч и 10 ч концентрации амикацина в сыворотке крови составляли 24 мкг/мл, 18 мкг/мл и 1 мкг/мл. Выводится почками в неизменном виде: 84 % от введённой дозы в течение 9 ч и 94 % — в течение 24 ч после в/в введения.

Период полувыведения (T½) у взрослых с нормальной функцией почек около 2 ч. Объём распределения — 24 л. Связь с белками крови варьирует от 0 до 10 %. Сывороточный клиренс, в среднем, составляет 100 мл/мин при клиренсе креатина 94 мл/мин.

У пациентов с нарушенной функцией почек или сниженным фильтрационным давлением в клубочках экскреция амикацина замедляется, T½ увеличивается.

После в/м или в/в введений в рекомендованных дозах терапевтические концентрации определяются в костях, сердце, желчном пузыре, ткани лёгкого, а также в желчи, бронхиальном секрете, моче, интерстициальной, плевральной и синовиальной жидкостях. У новорождённых концентрации амикацина в спинномозговой жидкости составляют 10–20 % от сывороточных;

этот показатель может увеличиваться до 50 % при воспалении мозговых оболочек. Проходит через плаценту и обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

На страницу препарата АМИКАБОЛ

Предыдущий пункт описания препарата АМИКАБОЛ

Следующий пункт описания препарата АМИКАБОЛ