АМБИЗОМ - Фармакодинамика

Механизм действия

Амфотерицин B является макроциклическим полиеновым противогрибковым антибиотиком, продуцируемым Streptomyces nodosus.

Липосомы представляют собой цельные сферические пузырьки, образованные разнообразными амфифильными веществами, такими как фосфолипиды. При контакте с водными растворами фосфолипиды образуют бислойные мембраны.

Наличие липофильной группы у молекулы амфотерицина В даёт возможность препарату интегрировать в липидный бислой липосом.

Амфотерицин B оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и от чувствительности возбудителя. Связывается со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране чувствительного к препарату гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны и происходит выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство и лизис гриба. Мембраны клеток млекопитающих также содержат стеролы, поэтому предполагается, что в основе действия амфотерицина B на клетки человека и клетки грибов лежит один и тот же механизм.

Микробиология

Амфотерицин B, противогрибковый компонент препарата Амбизом, обладает высокой активностью in vitro против многих видов грибов. Амфотерицин B ингибирует большинство штаммов Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Candida spp., Blastomyces dermatitidis, Rhodotorula spp., Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenkii, Mucor mucedo и Aspergillus fumigatus в диапазоне концентраций 0,03 до 1,0 мкг/мл in vitro. Воздействие амфотерицина В на бактерии и вирусы минимальное или отсутствует.

Эффективность препарата Амбизом была продемонстрирована на моделях висцерального лейшманиоза у животных (вызываемого Leishmania infantum и Leishmania donovani). При применении препарата Амбизом в дозе 3 мг/кг у мышей, инфицированных Leishmania infantum, все режимы дозирования (3–7 доз) приводили к более быстрому излечению мышей, чем при использовании натрия стибоглюконата;

при этом проявлений токсичности не наблюдалось. Эффективность препарата Амбизом у мышей, инфицированных Leishmania donovani, была в >5 раз выше, а токсичность в >25 раз ниже, чем у амфотерицина B.

На страницу препарата АМБИЗОМ

Предыдущий пункт описания препарата АМБИЗОМ

Следующий пункт описания препарата АМБИЗОМ