АЛЕМБИК ПИПЗОЛ - Фармакодинамика

Предполагается, что терапевтическое действие арипипразола при шизофрении и биполярном расстройстве I типа обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении D2-дофаминовых и 5-HT1A-серотониновых рецепторов и антагонистической активностью в отношении 5-HT2A-серотониновых рецепторов. Арипипразол в экспериментах на животных проявлял антагонизм в отношении дофаминергической гиперактивности и агонизм в отношении дофаминергической гипоактивности.

Арипипразол обладает высокой аффинностью в условиях in vitro к D2- и D3-дофаминовым рецепторам, 5-HT1A- и 5-HT2A-серотониновым рецепторам и умеренной аффинностью к D4-дофаминовым, 5-HT2C- и 5-HT7-серотониновым, α1-адренорецепторам и H1-гистаминовым рецепторам. Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием значительной аффинности к м-холинорецепторам. Некоторые клинические эффекты арипипразола можно объяснить взаимодействием с другими типами рецепторов, помимо дофаминовых и серотониновых.

Приём арипипразола внутрь в дозах от 0,5 до 30 мг один раз в сутки здоровыми добровольцами в течение 2-х недель приводит к дозозависимому снижению связывания 11C-раклоприда, лиганда D2/D3-дофаминовых рецепторов, с хвостатым ядром и оградой по данным позитронно-эмиссионной томографии.

На страницу препарата АЛЕМБИК ПИПЗОЛ

Предыдущий пункт описания препарата АЛЕМБИК ПИПЗОЛ

Следующий пункт описания препарата АЛЕМБИК ПИПЗОЛ