АГРИЛИН - Фармакодинамика

Специфический механизм действия анагрелида, приводящий к снижению содержания тромбоцитов до конца не изучен. В настоящий момент установлено, что анагрелид селективно действует на тромбоциты in vitro и in vivo.

Исследования формирования мегакариоцитов in vitro показали, что у людей торможение формирования тромбоцитов, вызываемое анагрелидом, связано с замедлением созревания мегакариоцитов, уменьшением их размера и плоидности. Аналогичные эффекты in vivo обнаружены в биопсийных образцах костного мозга пациентов, получавших препарат. Анагрелид является ингибитором фосфодиэстеразы III циклического аденозинмонофосфата (АМФ).

Влияние на частоту сердечных сокращений (ЧСС) и интервал QTc

В ходе двойного слепого, рандомизированного, плацебо- и активноконтролируемого, перекрёстного исследования здоровых мужчин и женщин было изучено влияние двух различных доз анагрелида (добровольцы принимали анагрелид в виде доз по 0,5 мг или 2,5 мг) на ЧСС и интервал QTc.

Дозозависимое увеличение ЧСС наблюдалось в течение первых 12 часов, максимальное увеличение ЧСС примерно соответствовало времени достижения максимальной концентрации анагрелида в плазме крови (Cmax). Максимальное изменение ЧСС наблюдалось через два часа после приёма и составляло +7,8 и +29,1 ударов в минуту для доз 0,5 мг и 2,5 мг соответственно. Временное видимое увеличение интервала QTc происходило при приёме обеих доз препарата одновременно с увеличением ЧСС, максимальное изменение QTcF (Fridericia correction) составляло +5,0 мсек через два часа после приёма 0,5 мг и +10,0 мсек через один час после приёма 2,5 мг препарата. Данные указывают на то, что увеличение QTc может быть обусловлено физиологическим эффектом увеличения ЧСС и QT-RR гистерезиса, а не прямым влиянием на реполяризацию.

Дети

Возможно применение анагрелида у детей с осторожностью ввиду ограниченного опыта его применения в данной возрастной группе из-за редкости заболевания (см. «Противопоказания»).

На страницу препарата АГРИЛИН

Предыдущий пункт описания препарата АГРИЛИН

Следующий пункт описания препарата АГРИЛИН