АГГРАСТАТ - Фармакодинамика

Тирофибана гидрохлорид (тирофибан) — это непептидный антагонист гликопротеиновых ПЬ/Ша-рецепторов, является ингибитором агрегации тромбоцитов. Тирофибан обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов, предотвращая связывание фибриногена с гликопротеиновыми IIb/Ша-рецепторами, тем самым, блокируя коагуляцию тромбоцитов.

Тирофибан подавляет функции тромбоцитов, о чём свидетельствует его способность ингибировать ex vivo индуцированный аденозиндифосфат (АДФ) и удлинять время кровотечения. Функция тромбоцитов возвращается к исходному уровню в течение восьми часов после прекращения введения препарата.

Степень ингибирования изменяется параллельно концентрации тирофибана в плазме крови.

Введении инфузии тирофибана в дозе 0,4 мкг/кг/мин в присутствии нефракционированного гепарина и ацетилсалициловой кислоты, приводит к более, чем 70 % (в среднем 89 %) ингибированию агрегации тромбоцитов ex vivo индуцированной АДФ, у 93 % пациентов и удлинению времени кровотечения в 2,9 раз во время инфузии. Ингибирование быстро достигается 30-минутной инфузией нагрузочной дозы и сохраняется во время инфузии.

Схема болюсного введения нагрузочной дозы тирофибана в дозе 25 мкг/кг (с последующей 18–24-часовой инфузией поддерживающей дозы 0,15 мкг/кг/мин) в присутствии нефракционированного гепарина и пероральной антиагрегантной терапии приводила к среднему АДФ-индуцированному ингибированию максимальной агрегации через 15–60 мин после начала лечения на 92 % – 95 % при измерении с помощью световой трансмиссионной агрегометрии.

На страницу препарата АГГРАСТАТ

Предыдущий пункт описания препарата АГГРАСТАТ

Следующий пункт описания препарата АГГРАСТАТ