АЦИКЛОСТАД - Фармакокинетика

Биодоступность ацикловира при пероральном приёме составляет 15 — 30 %, что обусловлено его низкой липофильностью;

при этом создаются концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает существенного влияния на всасывание ацикловира. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) после приёма внутрь 200 мг 5 раз в сутки — 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТСmax) — 1,5 — 2 ч. Период полувыведения (Т½) при нормальной функции почек составляет от 2,5 до 3,3 часов.

Стационарная концентрация (Css) ацикловира достигается, на вторые сутки приёма препарата. При приёме 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя Css max в плазме составляет 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), а средняя Css min — 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). При приёме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Css max составляет 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг/мл) соответственно, а средняя Css min — 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг/мл) соответственно.

Связь с белками плазмы колеблется в интервале 9 — 33 %. Ацикловир проникает во все органы и ткани, включая головной мозг и кожу;

определяется в слюне, вагинальных выделениях, содержимом везикул. В спинномозговой жидкости обнаруживается концентрация ацикловира в количестве 50 % от уровня в плазме.

Преодолевает плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Ацикловир метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 1А2 (CYP 1А2) с образованием метаболита — 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путём клубочковой фильтрации (преимущественно) и канальцевой секреции, 62 — 91 % в неизмененном виде, 14,4 % (8,6 — 19,8 %) — в виде метаболита. Менее 2 % выводятся через желудочно-кишечный тракт;

следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе. При нарушении выводящей функции почек следует корректировать дозу, основываясь на клиренсе креатинина. Гемодиализ удаляет 60 % циркулирующего в организме ацикловира. Фармакокинетика у детей в возрасте старше 1 года и взрослых сопоставимая.

На страницу препарата АЦИКЛОСТАД

Предыдущий пункт описания препарата АЦИКЛОСТАД

Следующий пункт описания препарата АЦИКЛОСТАД