АЦИКЛОСТАД - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

П N011036/01

Торговое наименование

Ациклостад

Международное непатентованное наименование

Ацикловир

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит

активное вещество — ацикловир 200,0 мг; 400,0 мг; 800,0 мг;

вспомогательные вещества — целлюлоза микрокристаллическая 60,5/121,0/242,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят тип А) — 16,25/32,5/65,0 мг, коповидон — 5,0/10,0/20,0 мг, магния стеарат — 4,5/9,0/18,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,25/2,5/5,0 мг.

Описание

Таблетки 200 мг:

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с маркировкой VS 1.

Таблетки 400 мг:

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с маркировкой VS2.

Таблетки 800 мг:

Продолговатые таблетки белого цвета с риской на обеих сторонах и маркировкой VS3.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное средство

Код АТХ

S01AD

Фармакодинамика

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеотида тимидина. Механизм действия ацикловира реализуется благодаря избирательному, активному накоплению его в инфицированных клетках, его высокому сродству к вирусной тимидинкиназе.

Тимидинкиназа в инфицированных вирусом клетках преобразует ацикловир в монофосфат, далее монофосфат при участии прочих клеточных ферментов преобразуется последовательно в дифосфат и трифосфат. Ацикловира трифосфат является субстратом и ингибитором вирус-специфической ДНК-полимеразы. Ацикловира трифосфат, "встраиваясь" в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса.

Ацикловир высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа;

вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella Zoster), вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации (МПК) ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, облегчает боль в острой фазе заболевания. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика

Биодоступность ацикловира при пероральном приёме составляет 15 — 30 %, что обусловлено его низкой липофильностью;

при этом создаются концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает существенного влияния на всасывание ацикловира. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) после приёма внутрь 200 мг 5 раз в сутки — 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТСmax) — 1,5 — 2 ч. Период полувыведения (Т½) при нормальной функции почек составляет от 2,5 до 3,3 часов.

Стационарная концентрация (Css) ацикловира достигается, на вторые сутки приёма препарата. При приёме 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя Css max в плазме составляет 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), а средняя Css min — 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). При приёме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Css max составляет 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг/мл) соответственно, а средняя Css min — 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг/мл) соответственно.

Связь с белками плазмы колеблется в интервале 9 — 33 %. Ацикловир проникает во все органы и ткани, включая головной мозг и кожу;

определяется в слюне, вагинальных выделениях, содержимом везикул. В спинномозговой жидкости обнаруживается концентрация ацикловира в количестве 50 % от уровня в плазме.

Преодолевает плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Ацикловир метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 1А2 (CYP 1А2) с образованием метаболита — 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путём клубочковой фильтрации (преимущественно) и канальцевой секреции, 62 — 91 % в неизмененном виде, 14,4 % (8,6 — 19,8 %) — в виде метаболита. Менее 2 % выводятся через желудочно-кишечный тракт;

следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе. При нарушении выводящей функции почек следует корректировать дозу, основываясь на клиренсе креатинина. Гемодиализ удаляет 60 % циркулирующего в организме ацикловира. Фармакокинетика у детей в возрасте старше 1 года и взрослых сопоставимая.

Показания к применению

- Первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек: простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (лечение и профилактика рецидивов);

- Опоясывающий лишай (герпес);

- Ветряная оспа;

- Тяжелые иммунодефицитные состояния (в составе комбинированной терапии;

в том числе у пациентов после трансплантации костного мозга на фоне химиотерапии, при приёме иммуносупрессивных лекарственных средств, у ВИЧ-инфицированных пациентов и тому подобное).

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацикловиру и/или другим компонентам препарата, гиперчувствительность к валацикловиру, лактация (грудное вскармливание следует прекратить), детский возраст до 5 лет (не рекомендуется данная лекарственная форма).

С осторожностью

Беременность, почечная недостаточность, дегидратация, тяжёлые неврологические нарушения, в том числе в анамнезе.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приёма ацикловира в период лактации необходимо прервать грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды или сразу после приёма пищи, запивая стаканом воды. Прием препарата следует начинать как можно раньше с появления первых признаков заболевания. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и степени иммуносупрессии. Продолжительность профилактического применения Ациклостада у пациентов с различной степенью иммуносупрессии, в особенности при тяжёлых иммунодефицитных состояниях, определяется периодом времени, в течение которого существует риск развития герпесной инфекции.

Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex I и II типа. Взрослым и детям старше 5 лет с нормальным иммунным статусом препарат назначают по 200 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней, с 4-часовым интервалом в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. При тяжёлом течении по назначению врача курс лечения может быть продлен.

Простой герпес кожи и слизистых оболочек у пациентов с иммунодефицитом (лечение): по 200 — 400 мг 5 раз в сутки в течение 10 дней.

Простой герпес кожи и слизистых оболочек (профилактика): по 200 мг 4 раза в сутки, каждые 6 ч; либо по 400 мг каждые 12 ч. В ряде случаев оказываются эффективными низкие дозы ацикловира — 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч) или 2 раза в сутки (каждые 12 ч). Курс лечения — индивидуально (см. выше).

Профилактика рецидивов Herpes simplex у пациентов с иммунодефицитом: по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч. В случае выраженного иммунодефицита (после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) — 400 мг 5 раз в сутки. Курс лечения — индивидуально (см. выше).

Генитальный герпес: первичная инфекция — по 200 мг каждые 4 ч. в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 10 дней;

рецидивирующий генитальный герпес (менее 6 эпизодов в год), прерывистая терапия — по 200 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 5 дней;

рецидивирующий генитальный герпес (более 6 эпизодов в год), длительная подавляющая терапия — по 400 мг 2 раза в сутки или по 200 мг 3 — 5 раз в сутки. Курс лечения — до 12 месяцев. По окончании курса, то есть через 1 год применения подавляющей терапии следует провести оценку состояния пациента и целесообразности продолжения лечения Ациклостадом.

Опоясывающий лишай (герпес): по 800 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 7-10 дней.

Ветряная оспа: по 800 мг 4 раза в сутки, в течение 5 дней. Детям разовая доза рассчитывается по 20 мг/кг, но не более 800 мг. Детям массой тела 40 кг и более назначают дозу для взрослых.

Тяжелые иммунодефицитные состояния (в составе комбинированной терапии): по 800 мг 4 раза в сутки (через каждые 6 часов). Курс лечения — индивидуально (см.выше).

При хронической почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования. Рекомендуемый

режим

дозирования при нормальной функции почек Клиренс

креатинина

(мл/мин/1,73м2) Рекомендуемый режим дозирования при ХПН разовая доза ацикловира интервал между приёмами, кратность приёма 200 мг через каждые 4 ч >10 200 через каждые 4 ч — 5 раз в сутки 0-10 200 через каждые 12 ч, 2 раза в сутки 400 мг через каждые 12 ч >10 400 через каждые 12 ч, 2 раза в сутки 0-10 200 через каждые 12 ч, 2 раза в сутки 800 мг через каждые 4 ч >25 800 через каждые 4 ч, 5 раз в сутки 10-25 800 через каждые 8 ч, 3 раза в сутки 0-10 800 через каждые 12 ч, 2 раза в сутки После гемодиализа продолжительностью 6 часов концентрация ацикловира в крови уменьшается на 60 %. В связи с чем после каждого гемодиализа пациент нуждается в приёме дополнительной разовой дозы ацикловира.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли (боли в животе), повышение активности “печёночных” трансаминаз, концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, острая почечная недостаточность, почечная колика.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, спутанность сознания, ажитация, галлюцинации, нарушение зрения, парестезия, возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома.

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, лимфаденопатия.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: недомогание, лихорадка, одышка, периферические отёки, алопеция, миалгия, фотосенсибилизация.

Передозировка

Известно о приёме внутрь 20 г ацикловира.

Симптомы: тошнота, рвота, ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл).

Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможное взаимодействие ацикловира связано с конкурентным выведением через почки, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при назначении вместе с ним препаратов, конкурирующих за путь элиминации из-за потенциального повышения в плазме концентрации одного, обоих препаратов или их метаболитов.

Вследствие конкуренции за путь выведения с циметидином, с пробенецидом, с блокаторами кальциевых каналов площадь под фармакокинетической кривой (концентрация-время) ацикловира увеличивается на 20 — 30 %. Аналогично ацикловир взаимодействует с неактивным метаболитом микофенолата мофетила. Тем не менее, коррекции режима дозирования ацикловира не требуется ввиду его широкого терапевтического диапазона.

При совместном назначении ацикловира с зидовудином возможно развитие парестезии, судорог, летаргии.

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении ацикловира с иммуностимуляторами (интерферон).

Особые указания

С целью профилактики кристаллурии в ходе терапии ацикловиром следует обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

В ходе терапии ацикловиром пожилых пациентов следует контролировать функцию почек.

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путём, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов. У большинства штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается измененная тимидинкиназа или относительная её нехватка;

также были выделены штаммы с измененной ДНК- полимеразой. Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к препарату.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций, ввиду возможной сонливости и зрительных нарушений.

Форма выпуска

Таблетки 200 мг, 400 мг, 800 мг.

Таблетки 200 мг

По 5 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 5 контурных ячейковых упаковок по 5 таблеток с инструкцией по медицинскому применению препарата в картонной пачке.

Таблетки 400 мг, 800 мг

По 5 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 5 или 7 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по медицинскому применению препарата в картонной пачке.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Срок годности 5 лет.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

STADA Arzneimittel AG,

Германия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата АЦИКЛОСТАД