ЗУЛЬБЕКС - Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, время достижения максимальной концентрации (Tmax) — 3,5 часа.

Максимальная концентрация (Сmах) и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) в плазме крови носят линейный характер в диапазоне доз от 10 мг до 40 мг.

Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C9 и CYP3A4.

Биодоступность — 52 %, не увеличивается при многократном приёме.

Период полувыведения (T½) — 0,7-1,5 часа, клиренс — 283 ± 98 мл/мин.

У пациентов с печёночной недостаточностью AUC увеличивается в 2 раза, Т1/2 - в 2-3 раза.

У пациентов пожилого возраста концентрация в плазме крови увеличивается в 2 раза. Сmах — на 60 %.

Связь с белками плазмы крови — 97 %.

Выводится почками — 90 % в виде 2-х метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), через кишечник — 10 %.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Почечная недостаточность

У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина < 5 мл/мин/1,73 м2), выведение рабепразола натрия схоже с таковым у здоровых добровольцев. AUC и Сmах у этих пациентов были примерно на 35 % ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Т1/2 рабепразола составлял 0,82 часа у здоровых добровольцев, 0,95 часа — у пациентов во время гемодиализа и 3,6 часа — после гемодиализа.

Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность

Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Сmах увеличена на 50 % по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено. После 7 дней приёма рабепразола по 20 мг в сутки у лиц пожилого возраста AUC была примерно вдвое больше, а Сmах повышена на 60 % по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.

CYP2C19 полиморфизм

У пациентов с замедленным метаболизмом изофермента CYP2C19 после 7 дней приёма рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а Т1/2 - в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как Cmaxувеличивается на 40%.

На страницу препарата ЗУЛЬБЕКС

Предыдущий пункт описания препарата ЗУЛЬБЕКС

Следующий пункт описания препарата ЗУЛЬБЕКС