ЗОЛОФТ (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Абсорбция — высокая (но с медленой скоростью). Биодоступность повышается во время приёма пищи на 25 %. Пища увеличивает максимальную концентрацию (Сmах) на 25 % и укорачивает время достижения максимальной концентрации (Тсmах).

У человека при лечении сертралином в дозе от 50 до 200 мг один раз в сутки в течение 14 дней концентрация препарата в плазме достигала пика (Сmах) через 4,5-8,4 ч после приёма. Сmах и площадь под кривой концентрация-время (AUC) пропорциональны дозе в пределах 50-200 мг сертралина 1 раз в сутки в течение 14 дней, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости.

Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей существенно не отличается от такового у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний период полувыведения (T½) сертралина у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч.

Соответственно конечному Т1/2 наблюдается примерно двухкратная кумуляция препарата до наступления равновесных концентраций через 1 неделю лечения (прием дозы один раз в сутки).

Связывание с белками плазмы равно примерно 98 %.

Показано, что фармакокинетика сертралина у детей с ОКР (см. ниже) сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина является несколько более активным). Однако, учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6-12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных уровней его в плазме.

Сертралин подвергается активной биотрансформации при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, — N-десметилсертралин — значительно уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo. Tl/2 N-десметил сертралина варьирует в пределах 62- 104 ч. Сертралин и N-десметил сертралин активно биотрансформируются; образующиеся метаболиты выводятся в равных количествах с калом и мочой.

Неизменённый сертралин выводится с мочой в незначительном количестве (<0,2 %).

У больных циррозом печени увеличиваются Т1/2 препарата и AUC по сравнению с таковыми у здоровых людей.

На страницу препарата ЗОЛОФТ (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ЗОЛОФТ (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ЗОЛОФТ (ТАБЛЕТКИ)