ЗОЛЕДРОНАТ-ТЕВА - Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры не зависят от дозы. После начала инфузии концентрация в плазме крови быстро увеличивается, достигая Смах в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10 % после 4 ч и на менее чем 1 % от Смах через 24 ч с дальнейшим длительным периодом низких концентраций, не превышающих 0,1 % от Смах, до повторной инфузии на 28 день. Связь с белками плазмы — 56 %. Не подвергается метаболизму. Выводится почками в неизменённом виде в 3 этапа: 1 и 2 фазы — быстрое выведение золедроновой кислоты из системного кровотока с периодами полувыведения (T½) 0,24 ч и 1,87 ч соответственно и 3 фаза — длительное выведение с Т1/2 146 ч. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 23-55 %. Остальное количество золедроновой кислоты связывается с костной тканью, после чего происходит его медленное обратное высвобождение в системный кровоток и выведение почками;

с калом выводится менее 3 %. Общий плазменный клиренс — 2,54-7,54 л/ч, не зависит от дозы золедроновой кислоты, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Увеличение длительности инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30 % в конце инфузии, но не влияет на площадь под кривой «концентрация–время» (AUC). Почечный клиренс положительно коррелирует с клиренсом креатинина (КК) и составляет 42-108 % от КК, составляющего в среднем 55-113 %. У пациентов с тяжёлой (КК менее 20 мл/мин) и умеренной почечной недостаточностью (КК от 20 до 50 мл/мин) клиренс золедроновой кислоты составляет 37 и 72 % соответственно от значений клиренса золедроновой кислоты у пациентов с КК 84 мл/мин.

На страницу препарата ЗОЛЕДРОНАТ-ТЕВА

Предыдущий пункт описания препарата ЗОЛЕДРОНАТ-ТЕВА

Следующий пункт описания препарата ЗОЛЕДРОНАТ-ТЕВА